Протигрибкові препарати для нігтів. На здоров'я! Проблеми зі здоров'ям вирішуються тут

Багато людей просто не бажають лікувати грибкові інфекції нігтів.

Справа в тому, що вони розглядають це захворювання як тривіальну косметичну проблему.

Проте, без лікування цей стан часто поширюється на кілька нігтів на ногах.

При цьому створюються сприятливі умови для періодичних бактеріальних інфекцій.

У діабетиків запущений грибок нігтів може сприяти ушкодженню м'яких тканин стопи.
Якщо мікоз прогресує, це може привести до інших проблем (наприклад, врослого нігтя на руці), особливо в літньому віці.
Ніготь може стати м'яким, кришитися і хворіти.
Крім того, хворий, перебуваючи в громадському місці, де ходять босоніж (наприклад, на пляжі або в басейні), може заразити інших людей.

Оральні протигрибкові препарати для нігтів пропонують кращий шанс на одужання. Але вони також вимагають ретельного моніторингу через можливі побічні ефекти.

Оральні препарати, як правило, застосовуються в разі помірної, важкої або важко піддається лікуванню грибкової інфекції.

Їх приймають протягом шести тижнів в разі зараження нігтя на руці і протягом трьох місяців при інфікуванні нігтя на пальці ноги.

Навіть після успішного лікування грибкової інфекції ніготь спочатку може виглядати гірше, ніж до зараження. Йому буде потрібно близько 12 місяців, щоб повністю відновитися.
Лікування може бути успішним лише у 50% хворих.
Рецидив виникає у 20-25% людей.

Рішення про те, як потрібно лікувати мікоз нігтів, приймає лікар-дерматолог на основі візуального дослідження стану нігтів і дослідження зразка зараженого нігтя.

Крім прийомів протигрибкових препаратів для нігтів не слід нехтувати і косметичним доглядом. Він може включати медичний педикюр, використання спеціального лікувального лаку для нігтів і обрізку дистрофічних нігтів.

Місцеві та системні препарати для лікування грибка нігтів на ногах

В цілому, місцеве лікування трохи краще, ніж плацебо, але часто не допомагає через погане проникнення препаратів в нігтьову пластину.

Подібні препарати для лікування грибка нігтів на ногах використовуються в разі початкової стадії зараження одного або двох нігтів.

Крім того, вони застосовуються для лікування поверхневого білого онихомикоза нігтів або тоді, коли є протипоказання до системної терапії.

Лікування повинно проводитися щодня протягом шести місяців, а іноді до року.

лоцерил (Аморолфін) лак для нігтів 5% є ефективним і, здається, найкращим актуальним агентом з точки зору його здатності проникати в нігтьову матрицю.
також використовується тіоконазол 28%, але доказова база для його ефективності є слабкою.
Нові актуальні препарати для лікування грибка нігтів на ногах, такі як ефінаконазол і таваборол, В даний час вивчаються.

Т ербінафін в даний час є одним з найбільш популярних препаратів для лікування нігтьового грибка. Він має високі показники лікування і, як правило, результати видно після трьох місяців терапії. Однак даний засіб не підходить для дітей.
ітраконазолвисокоактивний щодо кандиди, але в набагато меншому ступені корисний проти дерматофітів. Він протипоказаний при вагітності і не ліцензований для застосування у дітей.
гризеофульвін може використовуватися і дорослими, і дітьми. Даний препарат коштує недорого, і лікарі мають багаторічний досвід його використання. Однак він вимагає великої тривалості лікування (принаймні шість місяців), має низький відсоток лікування і високий рівень рецидиву.
флуконазолбореться як з нігтьових грибком, так і з інфекцією в міжпальцевих складках і на шкірі стоп. Застосовується протягом 6 місяців. Використовується з обережністю під час вагітності, грудного вигодовування та може викликати порушення функції печінки.

Побічні ефекти антигрибкових препаратів

Побічні ефекти системних антигрибкових препаратів включають:

головний біль;
втрату відчуття смаку;
шлунково-кишкові симптоми;
висип;
втома;
порушення функції печінки.

Ризик негативної реакції печінки, що вимагає лікування, знаходиться в діапазоні від 0,1% (безперервний прийом ітраконазолу) до 1,2% (безперервний прийом флуконазолу).

флуконазол протипоказаний при гострій порфірії.

гризеофульвінможе порушити здатність виконувати кваліфіковані завдання, наприклад водити машину. Також він підсилює токсичні ефекти алкоголю. Даний антигрибковий препарат протипоказаний при тяжкій хворобі печінки, гострій порфірії, системний червоний вовчак та під час вагітності.

Тербінафінповинен бути використаний з обережністю при проблемах з печінкою або нирками, псоріазі (може погіршити його), аутоімунних захворюваннях, вагітності або годуванні груддю. Функція печінки повинна бути перевірена до початку лікування і контролюватися кожні чотири-шість тижнів.

Препарати від грибка нігтів у вигляді лаку

Лак для нігтів «Лоцерил» містить діючий компонент аморолфін.

Він є альтернативою для більшості (але не всіх) видів грибків, які заражають нігті.

Ви можете купити препарати від грибка нігтів з аморолфіном в аптеках.

Призначати його собі самостійно, не знаючи, який тип грибка «проживає» на ваших нігтях, не слід.

Лікар порадить лак, якщо це підходящий варіант для вашого типу інфекції.

Наприклад, він може бути корисний, якщо інфекція торкнулася лише кінчик нігтя.
Однак лікування навряд чи спрацює, якщо інфекція знаходиться поруч зі шкірою або вже торкнулася шкіру навколо нігтя.
Можливо, буде потрібно шість місяців для того, щоб нігті на руках повністю вилікувалися від зараження, а нігтям на ногах потрібно до року використання лаку.

Крім «Лоцеріл» існують і інші препарати від грибка нігтів широкого спектру дії, такі як циклопірокс. Для досягнення найкращих результатів лак з циклопірокс слід використовувати кожен день протягом 6-12 місяців. Вражений ніготь слід обрізати з інтервалом в тиждень. Лікування повинно бути продовжено до тих пір, поки інфіковані нігті не стануть чистими і здоровими на вигляд. Це зазвичай займає близько 6 місяців для нігтів на руках і від 9 до 12 місяців для нігтів на ногах.

Лак або гель для нігтів, накладні нігті і інші косметичні продукти не повинні бути використані на оброблених лікувальним лаком нігтях. Ці кошти не повинні бути використані вагітними або жінкам, що годують, не рекомендуються для застосування дітьми.

Антигрибкові препарати для нігтів в народній медицині

Крім коштів, офіційно визнаних медициною, існують і альтернативні підходи до лікування грибка нігтів.

Масло чайного дерева є природним антигрибкові препаратом для нігтів, що володіє фунгіцидними і антибактеріальними властивостями.
Цей продукт застосовується два рази на день.
Випускаються навіть лаки, в складі яких є масло чайного дерева. Вони є хорошою профілактикою мікозів.
апельсинове масло також показало обнадійливі результати, коли мова йде від позбавлення від грибка. Оскільки алергія на цитрусові вельми поширена, рекомендується перевірити масло оранжевого кольору на здоровій шкірі перед нанесенням його на заражені нігті. Ефірна олія обов'язково слід розбавити базовим перед використанням. Як тільки ви помітили ознаки грибка нігтів, змішайте 1 чайну ложку олії чайного дерева з половиною чайної ложки апельсинового масла і половиною чайної ложки оливкової олії. Умочіть ватяний тампон в суміш і нанесіть на уражений ніготь, злегка натискаючи на ватку, щоб витекла рідина. Нехай цей масляний антигрибковий препарат для нігтів висохне природним шляхом.
обрізка нігтів допомагає зменшити біль, зменшуючи тиск на нігтях. Крім того, це потрібно робити перед нанесенням протигрибкового препарату, щоб той міг досягти більш глибоких шарів нігтя. Перед обрізанням пом'якшите ніготь за допомогою крему. Захистіть шкіру навколо нігтів за допомогою вазеліну.

Від поразок грибками страждає величезна кількість людей. Позбутися від них допомагають протигрибкові препарати - спеціальні таблетки, мазі, креми, свічки, спреї і розчини для лікування, дія яких спрямована на те, щоб знищити збудників і перешкоджати їх розмноженню. Зараз на ринку представлена величезна кількість таких коштів. Від ураження різними видами грибків не застрахований жоден чоловік, тому кожен повинен знати, які існують антимикотические ліки.

Що таке протигрибкові препарати

Так називають всі ліки, які виявляють специфічну активність до патогенних грибів, пригнічуючи їх діяльність і знищуючи. Протигрибкові засоби ділять на різні групи за структурою хімічної сполуки і спектру активності. Можуть містити як натуральні компоненти, так і хімічні. Випускаються у вигляді таблеток, мазей, кремів, свічок, спреїв. Дія препаратів спрямована на те, щоб знищити хвороботворні мікроорганізми, не заподіявши при цьому шкоди пацієнтові.

Застосування протигрибкових препаратів

Існує величезна кількість видів мікозів. Вони можуть вражати шкіру, нігті, слизові оболонки. Антигрибкові препарати створені спеціально для того, щоб знищити збудників грибка, припинити його негативний вплив на організм людини. Перелік найпоширеніших микотических захворювань:

кандидоз;
висівковий лишай;
криптококовий менінгіт;
псевдоаллешеріоз;
стригучий лишай;
дерматомікоз;
ураження нігтьових пластин, шкірних покривів;
аспергільоз;
кандидозний і трихомонадний вульвовагініт;
споротрихоз;
фузаріоз.

види

Типів антигрибкових препаратів багато. Їх ділять на групи по:

походженням (синтетичні, природні);
способу застосування (внутрішній, зовнішній, парентеральний);
механізму і спектру дії;
показаннями до застосування (системні або місцеві інфекції);
ефекту впливу (фунгістатичний, фунгіцидний);
рівню активності (широкого і вузького спектра дії).

мазі

Місцеві препарати цього типу призначаються, як правило на початкових стадіях мікозних захворювань. Протигрибкові мазі борються з інфекцією, що викликається збудником, позбавляють від неприємних симптомів. Переваги їх застосування:

широкий асортимент протигрибкових засобів, як за доступними цінами, так і більш дорогих;
зручність застосування;
можливість придбання без рецепта лікаря (в більшості випадків).

Виділяють певні групи мазей по ділянці застосування. Препарати загальної дії:

Залаїн. Мазь з сертаконазола. Перешкоджає розповсюдженню збудників хвороби. Курс лікування становить місяць.
Екзодерил. Ефективна мазь, речовини якої не проникають в кров. Виліковує грибок за один-два місяці, але може викликати побічні дії: алергічні реакції, головний біль, здуття живота, діарею, кропив'янку, нудоту, блювоту.
Кандид. Підходить для будь-якої ділянки шкіри. Може використовуватися при вагітності, в період лактації. Лікування курсове, триває до півроку. Протипоказаний при індивідуальній непереносимості складових.
Саліцилова мазь. Підходять для обробки уражених ділянок шкіри і накладання компресів.
Кетоконазол. Препарат ефективний проти багатьох грибків, але небезпечний через свою токсичність.
Мікозан. Містить кетоконазол. Дуже швидко знімає свербіж, а решта симптом приблизно за місяць.
Цинкова мазь. Препарат не має побічних дій. Застосовується до повного усунення симптомів грибка.
Ламізил. Містить тербинафин. Усуває симптоми грибка за місяць.

Є ряд препаратів у вигляді мазей, які призначені для лікування мікозу в інтимній зоні:

Клотримазол. Цю мазь дозволяється наносити не тільки на шкіру, але і на слизові оболонки. Курс лікування становить максимум 1 місяць.
Нітрофунгін. Мазь з хлорнітрофенолом, переважною зростання грибка і володіє антисептичним ефектом.
Кетоконазол. Застосовується для шкіри і слизових оболонок. Курс лікування становить 2-4 тижні.

таблетки

Мікоз, особливо на запущених стадіях, не пройде без системного лікування. Таблетки від грибкових захворювань здатні знищити збудника або блокувати його дію, тому вони ефективніше будь-яких місцевих препаратів. Такі засоби дозволяється приймати тільки за призначенням лікаря і при цьому строго виконувати його вказівки, тому що у них багато протипоказань і побічних ефектів. Перелік препаратів в таблетках дуже широкий, тому найзручніше розділити їх на групи за діючою речовиною.

З кетоконазолом. Перешкоджає розмноженню грибів. Антімікотіческіе препарати з цим активною речовиною в складі: Нізорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Мікозорал.
З ітраконазолом. Ця речовина особливо ефективно проти дерматофітів, цвілевих і дріжджових грибів. Його містять такі таблетки: Ітраконазол, Ітрунгар, Орунгал, Спорагал, Ітракон, Есзол, Ізол.
З тербінафіном. Речовина, що порушує життєздатність грибка. Прийом препаратів з ним ефективний при дерматомікозах будь-якої ділянки тіла. Входить до складу таких таблеток: Ламізил, Бінафін, Тербинафин, Ламікон.
З флуконазолом. Речовина є похідною триазола з яскраво вираженим протигрибковим дією. Особливо ефективні таблетки з флуконазолом щодо дріжджових грибів. Підходять для лікування оніхомікозу, кандидозу слизових оболонок. Перелік таблеток з цією речовиною: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Рятівник, Дифлюкан.
Гризеофульвін. Таблетки мають таку ж назву, як і головна діюча речовина в їх складі. Системний препарат ефективний проти трихофітон, мікроспорума, епідермофітон. Пригнічує процес ділення клітин грибка. Протипоказаний при патологіях серця, ниркової недостатності, порушеннях роботи нервової системи.

Креми

Препарати в цій формі випуску мають місцеву впливом. Від мазей крему відрізняються тим, що містять менше жирів в складі. Вони швидше вбираються, пом'якшують шкіру. Перелік ефективних протигрибкових кремів:

Нізорал.
Тінедол. Містить клімбазол і багато допоміжних речовин. Відновлює клітини шкіри, загоює, дезінфікує. Підходить для лікування грибка і профілактики.
Микроспор.
Тербінафін. Допомагає при грибковому ураженні стоп, шкіри, слизових оболонок, нігтів. Наноситься тонким шаром на інфікований ділянку. Тривалість лікування, в залежності від тяжкості ураження, може скласти від декількох тижнів до півроку.
Ламізил.
Нафтифін. Ефективний при паховій епідермофітії, онихомикозах, кандидозах.
Кетоконазол.
Клотримазол. Допомагає від цвілевих, дріжджових грибів, дерматофітів. Не рекомендується до застосування в період вагітності і при гіперчутливості до компонентів. Лікування кремом становить місяць-півтора.
Лоцерил.

капсули

Препарати, випущені в такій формі, практично не відрізняються принципом дії від таблеток. Які протигрибкові капсули існують:

флуконазол;
орунгал;
Румікоз;
Ітразол;
Ірунін;
Дифлазон;
Дифлюкан;
Мікомакс;
Микосист;
Флюкостат;
Форкан.

свічки

Препарати в цій формі призначають жінкам від молочниці. Захворювання викликається дріжджоподібними грибками. Його симптоми проявляються в інтимній зоні. Позбутися від них максимально швидко допомагають вагінальні (в окремих випадках ректальні) супозиторії. Вони виготовлені з лікарських і додаткових компонентів, що дозволяють свічок залишатися твердими при кімнатній температурі. Супозиторії зручно використовувати. Вони діють місцево і не заподіюють шкоди ниркам, печінці, органам травної системи.

Перелік найефективніших свічок:

Пімафуцин;
Залаїн;
Ливарол;
Гінезол 7;
Гіно-Певарил;
Гексикон;
Бетадин;
метронідазол;
Осарбон;
ністатин;
Гіно-Дактанол;
кетоконазол;
Віферон;
Кліон-Д;
Тержинан;
Полижинакс;
Ломексин.

Класифікація

Є багато ознак, за якими протимікотичні препарати поділяють на категорії. Найчастіше прийнято об'єднувати їх за хімічною групі і фармакологічної активності. Ця класифікація допомагає фахівцю вибрати і порекомендувати пацієнту той препарат, який буде найефективнішим у лікуванні діагностованого виду грибка. Виділяють протигрибкові засоби широкого і вузького спектра дії.

Група азолов

Синтетичні протигрибкові засоби, які надають фунгіцидну і фунгістатичну дії. Допомагають при лікуванні мікозів шкіри, нігтів, слизових оболонок, волосистої частини голови. Представники групи:

Кетоконазол (аналоги Фунгавіс, ороназол, Нізорал, Мікозорал). Ефективний проти дріжджоподібних, диморфних, вищих грибів, дерматофітів.
Вориконазол (Віфенд, Біфлурін, Віканд). Препарати, ефективні при кандидозах, різнобарвному лишаї, аспергиллезе, глибоких підшкірних мікозах.
Ітраконазол (Ірунін, Оруна, Ітразол, Румікоз, Ітразол, Орунгал, Кандітрал). Призначаються при важких ураженнях пліснявими, кандідного грибами.
Флуконазол (Дифлюкан, Мікофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Мікофлюкан, Микосист, Мікомакс). Препарати, що пригнічують ріст і розмноження грибів.

поліеновие антибіотики

Препарати цієї групи мають найширшим спектром дії. Їх призначають пацієнтам, у яких ослаблений імунітет. представники:

Ністатин. Ефективний проти кандидозу шкіри, порожнини рота і глотки, кишечника.
Леворин. Препарат з широким переліком показань, особливо ефективний проти кандидозу і найпростіших грибків.
Пімафуцин. Препарат, який надає фунгіцидну дію на цвілеві і патогенні дріжджові гриби.
Амфотерицин В (амбізом, Фунгізон, Амфоглюкамін, Амфоліп, Амфоціл). Застосовується при прогресуючих грибкових інфекціях, що представляють серйозну загрозу для життя.

Група аллиламинов

Синтетичні протигрибкові засоби, ефективні проти дерматомікозів, що вражають нігті, волосся, шкіру. Препарати групи аллиламинов:

Тербінафін (Ламізил, Тербінокс, Брамізіл, Тербізіл, Екзітерн). Ефективний при дерматомікозах, які вразили значні за розміром ділянки тіла.
Нафтифін (Екзодерил). Ефективний при грибкових захворюваннях нігтів і шкіри, викликаних чутливими до препарату збудниками.

Протигрибкові препарати для дітей

Організм дитини піддається підвищеному ризику микотических поразок, тому що їх імунна система ще працює неповноцінно. Однак, не всі препарати підходять для лікування пацієнтів дитячого віку. Якщо дитина заразилася, то протигрибковий ліки для нього повинен підбирати лікар, визначивши вид збудника і провівши додаткову діагностику. Які препарати можуть бути призначені дітям:

Місцеві. Мікозан, Ністатин, аморолфін, Ламізил.
Системні. Грізеофульфін, Мікосептін, Флюцітозін, Тербинафин, Флюцітозін, Флуконазол.

Протигрибкові препарати широкого спектра

Такі ліки мають одночасно фунгіцидною і фунгістатичною ефектом. Вони перешкоджають розмноженню грибка і знищують вже існуючих збудників. Залежно від діючої речовини кожен препарат працює по-своєму:

Кетоконазол (ороназол, Фунгавіс, Мікозорал). Перешкоджає синтезу компонентів клітинної мембрани грибка.
Гризеофульвін. Перешкоджає поділу грибкових клітин.
Ітракоанзол (Ірунін, Оруна, Орунгал). Перешкоджає утворенню ергостеролу (компонент грибкової клітини).
Тербінафін. Запобігає синтез ергостеролу на початковій стадії.
Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Мікомакс). Перешкоджає утворенню нових суперечка і ліквідує існуючі.

Як вибрати

Якщо ви виявили грибок, то найрозумнішим буде звернутися до дерматолога. Спеціаліст визначить вид збудника, оцінить ступінь ураження і загальний стан організму. Проаналізувавши отримані дані, він розробить тактику терапії, порекомендує вам найефективніші і безпечні препарати. Самолікування може не тільки не дати позитивного ефекту, а й завдати вашому організму шкоди.

Ціна

Препарати ви можете замовити у звичайній аптеці, купити в інтернет-магазині, вибравши в каталозі відповідний вам варіант. Ціна залежить від широкого переліку чинників. З приблизною вартістю деяких препаратів можете ознайомитися в таблиці нижче:

Назва противогрибкового ліки	Орієнтовна ціна в рублях
Крем Залаїн, 2%, 20 г
Крем Екзодерил, 1%, 15 г
Дифлюкан, 1 капсула
Ірунін, 14 капсул
Гризеофульвін, 20 таблеток
Ітраконазол, 14 капсул
Ливарол, вагінальні свічки, 10 шт.
Ністатин, 10 вагінальних свічок
Румікоз, 6 капсул
Тербінафін, мазь, 15 г
Флуконазол, 7 капсул

Відео: антімікотікі

Амфотерицин В - ефективний, але щодо токсичний препарат, довго був основою протигрибкової терапії при инвазивном і важкому мікозі. Однак більш нові потужні і менш токсичні триазоли і Ехінокандіни тепер часто рекомендуються як препарати першого ряду проти багатьох інвазивних грибкових інфекцій. Ці препарати помітно змінили підхід до протигрибкової терапії, іноді навіть дозволяючи пероральне лікування хронічного микоза.

препарат	застосування	дозування	побічні явища
амфотерицин В	Більшість грибкових інфекцій (ні до Pseudallescheria)	Звичайні лікарські форми: 0,5 -1,5 мг / кг	Гострі реакції, зупинка серця, енцефалопатія, невропатія, розлад шлунково-кишкового тракту, порушення нирок, печінкова недостатність, порушення кісткового мозку, тромбофлебіт, втрата слуху, порушення зору, висипка
амфотерицин В	Більшість грибкових інфекцій (ні до Pseudallescheria)	Ліпідні лікарські форми: 3-15 мг / кг	Інфузійні реакції (нехарактерно), ниркова недостатність (рідко)
Анідулафунгін	Кандидоз, включаючи кандидемію	200 мг внутрішньовенно в день 1, потім 100 мг внутрішньовенно один раз / день	Гепатит, діарея, гіпокаліємія, інфузійна реакція
Каспофунгін	Аспергільоз Кандидоз, викликаний Aspergillosis, включаючи кандидемію	70 мг внутрішньовенно в день 1, потім 50 мг внутрішньовенно один раз в день	Флебіт, головний біль, розлад шлунково-кишкового тракту, висип, ураження кісткового мозку, біль у м'язах, набряк, лихоманка
флуконазол	Мукозальний або системний кандидоз Криптококовий менінгіт	3-12 мг / кг	Розлад шлунково-кишкового тракту, запаморочення, гепатит, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, напади, ексфоліативний дерматит, подовження інтервалу QT
флуцітозін	Кандидоз (системний) Криптококкоз	12,5-37,5 мг / кг	Панцитопенія через токсичність для кісткового мозку, токсичність для міокарда, психоз, невропатія, нудота, блювота, порушення нирок і печінки, коліт, зупинка дихання
ітраконазол	Дерматомікоз Множинні системні мікози	Від 100 мг до 200 мг	Гепатит, розлад шлунково-кишкового тракту, висип, головний біль, запаморочення, супресія кісткового мозку, гемоліз, гіпокаліємія, гіпертензія, набряк, гепатит, галюцинації, подовження інтервалу QT
кетоконазол	Множинні системні мікози Важкий, стійкий дерматомікоз	200 мг	Розлад шлунково-кишкового тракту, гепатит, депресія, свербіж, головний біль, запаморочення, супресія кісткового мозку, гемоліз, подовження інтервалу QT
Мікафунгін	Кандидоз, включаючи кандидемію	100 мг	Флебіт, гепатит, гостра ниркова недостатність, висип, головний біль, нудота, лейкопенія
ністатин	Кандидоз слизових шлунково-кишкового тракту, що не належить до стравоходу	500 000-1 000 000 одиниць суспензії розчиняти і пити 3 рази на день	Розлад шлунково-кишкового тракту Системний вплив малоймовірно, тому що суспензія не абсорбується через слизові рота і шлунково-кишкового тракту
позаконазол	Профілактика при инвазивном аспергиллезе і кандидозі	200 мг	Гепатит, розлад шлунково-кишкового тракту, висип, подовження інтервалу QT
	оральний кандидоз	100 мг
	Оральний кандидоз, нечутливий до ітраконазолу	400 мг
вориконазол	інвазивний аспергаллез		Розлад шлунково-кишкового тракту, тимчасові порушення зору, периферичний набряк, висип, гепатит, подовження інтервалу QT

амфотерицин В

Амфотерицин В був основою протигрибкової терапії при инвазивном і важкому мікозі, але інші протигрибкові препарати (наприклад, вориконазол, позаконазол, екхінокандіни) тепер вважають препаратами першого ряду при багатьох з цих інфекцій.

При хронічному микозе стандартний амфотерицин В зазвичай призначають з\u003e 0,3 мг / кг, збільшують по переносимості до бажаної дози; в перший день багато пацієнтів переносять необхідну дозу. Якщо пацієнти переносять необхідну дозу, таку ж дозу можна дати двічі при більш зручному додатковому денному графіку. Розширені курси лікування можуть бути ще рідше.

При гострому, небезпечному для життя микозе амфотерицин В починають з 0,6-1,0 мг / кг. При певних швидко прогресуючих опортуністичних мікозах (наприклад, інвазивний аспергільоз), щоденні дози, що досягають 1,5 мг / кг, зазвичай діляться на 2 або 3 вливання.

При хронічному менінгіті можна використовувати інтратекальні ін'єкції амфотерицину В, але тепер це рідко необхідно, тому що потужні триазоли (наприклад, вориконазол, позаконазол) є ефективною альтернативою. Призначення зазвичай через пряму інтрацистернально ін'єкцію або через підшкірний резервуар типу Оммайя, пов'язаний з внутрішньошлуночкових катетером. Головний біль, нудота і блювота можуть з'явитися, але додатково дексаметазон до кожної інтратекальної ін'єкції може зменшити ці ефекти. Амфотерицин В можна також давати як поперекові інтратекальні ін'єкції. Під час ін'єкції\u003e 10 мл ЦСР забирають в шприц, що містить амфотерицин В, розчинений в 5% -м D / W до 0,2 мг / мл. Дози потім вводять через 2 хв або більше. Дози поступово збільшуються в міру переносимості, досягаючи максимуму.

склади. Існують дві лікарські форми амфотерицину:

стандартна (деоксихолат),
ліпідні.

Стандартний склад, колоїдний амфотерицин В дезоксихолат, повинен завжди даватися в 5% -ному розчині глюкози, тому що солі можуть преципітувати препарат. Його зазвичай дають протягом 2-3 ч, хоча більш швидкі вливання через 20-60 хв можна використовувати у окремих пацієнтів. Однак більш швидкі вливання зазвичай мають небажані явища. Багато пацієнтів відчувають озноб, лихоманку, нудоту, блювоту, анорексію, головний біль і іноді гіпотонію під час і протягом декількох годин після вливання. Амфотерицин В може також викликати хімічний тромбофлебіт при введенні через периферійні вени. Попереднє лікування ацетамінофеном або нестероїдними протизапальними препаратами часто використовується; якщо ці препарати неефективні, гідрокортизон 25-50 мг або дифенгидрамин 25 мг додають до вливання або дають як окремий внутрішньовенний болюс. Часто на тлі гідрокортизону доза може бути поступово зменшена і зведена нанівець під час розширеної терапіі.Тяжелие озноб і м'язова ригідність можуть бути зменшені або запобігти мепердіном 50-75 мг внутрішньовенно.

Деякі ліпідні препарати зменшують токсичність амфотерицину В (особливо нефропатию і пов'язані з вливанням симптоми). Три препарату доступні:

Амфотерицин В ліпідний комплекс.
Ліпосомний амфотерицин В.
Амфотерицин В холестери сульфат.

Перші 2 ліпідних складу кращі в порівнянні зі звичайним амфотерицином В, тому що вони викликають менше пов'язаних з инфузиями симптомів і менше нефропатії. Амфотерицин В холестери сульфат не забезпечує переваг у порівнянні зі звичайним амфотерицином В.

Побічні дії. Основні побічні дії такі

нефропатія (найбільш поширене),
супрессия кісткового мозку.

Порушення нирок - головний токсичний ризик терапії амфотерицином В. Креатинін сироватки і залишковий азот повинні перевірятися перед лікуванням і регулярно під час лікування: кілька разів на тиждень на перших 2-3 тижнів, потім 1-4 рази на місяць за клінічними показаннями. Амфотерицин В унікальний серед неф-ротоксічних антибактеріальних препаратів, тому що він не виводиться через нирки і не накопичується в міру погіршення ниркової недостатності. Однак дозування повинні бути знижені, якщо креатинін сироватки підвищується до\u003e 3,0-3,5 мг / дл (\u003e 265-309 ммоль / л) або залишковий азот підвищується до\u003e 50 мг / дл (\u003e 18 ммоль в мочевине / л) . Гостра нефропатія може бути зменшена активної внутрішньовенної гідратації фізрозчином перед вливанням амфотерицину В; по крайней мере 1 л нормального фізіологічного розчину потрібно дати перед вливанням амфотерицину. Легкі - помірної тяжкості відхилення ниркової функції, викликані амфотерицином В, зазвичай поступово зникають після того, як терапія закінчена. Непоправні порушення спостерігаються насамперед при пролонгації терапії; після\u003e 4-грамової сумарної дози приблизно у 75% пацієнтів спостерігається постійна ниркова недостатність.

Амфотерицин В також часто пригнічує функцію кісткового мозку, що проявляється насамперед анемією. Гепатопатія або інші несприятливі впливу на печінку не характерні.

протигрибкові азоли

Азолів блокують синтез ергостеролу, важливого компонента грибкової клітинної мембрани. Їх можна давати перорально для лікування хронічного микоза. Перший такий пероральний препарат, кетоконазол, був в значній мірі витіснений більш ефективними, менш токсичними похідними триазолу. Лікарські взаємодії характерні для всіх азолов, але менш імовірні для флуконазолу.

флуконазол. Цей розчинний у воді препарат всмоктується майже повністю після перорального прийому. Він виводиться практично незміненим з сечею і має період напіврозпаду\u003e 24 год, що дозволяє застосовувати одноразові щоденні дози. У нього висока проникність в ЦСР (\u003e 70% рівня сироватки), і це особливо корисно при лікуванні криптококового менінгіту і кокцідіоідоменінгіта. Це також один з препаратів першого ряду для лікування кандидемії у нейтропенічного пацієнтів. Дози коливаються до високих у тяжкохворих пацієнтів і пацієнтів, заражених Candida glabrata або іншим представником виду Candida (НЕ С. albicans) ", дають щоденні дози\u003e 1000 мг без помітних токсичних ефектів.

Побічні дії, які зазвичай фіксуються, - дискомфорт з боку шлунково-кишкового тракту і висип на шкірі. Серйозніші токсичні прояви не характерні. Однак зустрічаються зрідка некроз печінки, синдром Стівенса - Джонсона, анафілаксія, облисіння, а при прийомі в першому триместрі вагітності - вроджені аномалії плоду.

Взаємодії ліків менш характерні для флуконазолу, ніж для інших азолів. Флуконазол іноді сприяє підвищенню в сироватці рівня циклоспорину, рифабутину, фенітоїну, такролімусу, пероральних антикоагулянтів типу варфарину, сульфонілурейних препаратів (наприклад, тольбутомід) і зидовудину. Ріфампін може знизити рівень флуконазолу в крові.

ітраконазол. Цей препарат став стандартним для лікування лімфокожного споротрихозу, а також гістоплазмозу, бластомікозу і паракокцидіоїдомікоз легкої форми - помірної тяжкості. Він також ефективний при легкій формі інвазивного аспергільозу, при деяких випадках кокцидіоїдомікоза і певних типах хромобластомікоза. Ітраконазол може з успіхом застосовуватися при деяких типах грибкового менінгіту, але це не препарат вибору. Через його високою жирорастворимое і зв'язування білками, рівень препарату в крові може бути низьким, але рівні в тканини-зазвичай високі. Рівень препарату незначний в сечі і ЦСР. Використання Ітракон-зола, ймовірно, зменшиться в міру впровадження позаконазол і вориконазолу.

Побічні дії при дозах до 400 мг у день зазвичай представляють собою симптоматику з боку шлунково-кишкового тракту. Деякі чоловіки відзначали дисфункцію ерекції, а більш високі дози можуть викликати гіпокаліємію, гіпертонію і набряки. Інші негативні впливи, про які повідомляють - це алергічний висип, гепатит і галюцинації.

Лікарські взаємодії та взаємодії з їжею може бути суттєвим. Кислі напої (наприклад, кола, кислі фруктові соки) або їжа покращують всмоктування в шлунково-кишковому тракті. Однак абсорбція може бути знижена, якщо ітраконазол приймають паралельно з призначеними або безрецептурних препаратами, які знижують шлункову кислотність. Кілька препаратів, включаючи ріфампін, рифабутин, діданозин, фенітоїн і карбамазепін, можуть зменшити рівень ітраконазолу в сироватці. Ітраконазол також пригнічує метаболічну деградацію інших препаратів, піднімаючи рівні в крові з потенційно серйозними наслідками. Важкі, часто навіть смертельні серцеві аритмії можуть проявлятися, якщо ітраконазол використовується з цисапридом (недоступний в США) або деякими антигістамінними (наприклад, терфенадин, астемізол, можливо, лоратадин). Гострий некроз скелетних м'язів пов'язують з викликаними ітраконазолом підвищеннями рівнів в крові циклоспорину або статинів. Рівні в крові дигоксину, такролімусу, пероральних антикоагулянтів або сульфаніламідних препаратів можуть збільшитися, коли ці ліки використовуються спільно з ітраконазолом.

позаконазол. Триазол позаконазол є пероральної суспензією; цей препарат недоступний в таблетках або внутрішньовенної формі. Препарат є дуже активним проти дріжджових і цвілевих грибів і ефективно лікує різні опортуністичні інфекції, викликані пліснявими грибами, такими як наприклад, вид Cladophialophora. Позаконазол також оцінюється як профілактичний засіб для пацієнтів з нейтропенією у хворих з різними онкологічними процесами.

Негативні впливу при позаконазол, як і при інших Триазолам, включають подовження інтервалу QT і взаємодія з багатьма препаратами, включаючи ріфампін, статини, різні імуносупресори та барбітурати.

вориконазол. Цей триазол широкого спектру може використовуватися в якості терапії першої лінії при важких інфекціях, викликаних Aspergillus; більшість клініцистів-мікологів вважають його препаратом вибору при лікуванні інфекцій, викликаних Aspergillus у імунокомпетентних людей і у пацієнтів з ослабленим імунітетом. Вориконазол може також застосовуватися при інфекціях, зумовлених Scedosporium apiospermum і Fusarium. На додаток до цього препарат ефективний при кандидозний езофагіт і інших кандидозних інфекціях; він впливає проти більш широкого спектра виду Candida, в порівнянні з флуконазолом.

Побічні дії, які потрібно перевіряти, включають гепатотоксичность, порушення зору, галюцинації і дерматологічні реакції. Цей препарат може призвести до подовження QТ-інтервалу. Крім того, описані численні взаємодії препарату з імуносупресорами, використовуваними після трансплантації органу.

Ехінокандіни

Ехінокандіни - розчинні у воді ліпопептіди, які пригнічують синтез глюкана. Їх механізм впливу унікальний серед протигрибкових препаратів; Ехінокандіни спрямовані на клітинну стінку гриба, що дає їм перевагу, тому що у них немає перехресної резистентності з іншими препаратами. Ехінокандіни, доступні в США, це - анідулафунгін, каспофунгін і мікафунгін. Існує мало доказів для того, щоб припустити, який з них краще, але анідулафунгін взаємодіє з меншою кількістю препаратів, у порівнянні з іншими двома.

Ці препарати можна використовувати, щоб лікувати різні форми кандидозу, аспергиллеза і інші мікози.

флуцітозін

Флуцітозін, аналог нуклеїнової кислоти, розчиняється в воді і добре поглинається після перорального прийому. Існуюча раніше або з'являється резистентність поширена, таким чином, препарат майже завжди використовується з іншим протигрибковим засобом, зазвичай амфотерицином В. Флуцітозін плюс амфотерицин В використовується перш за все, щоб лікувати криптококкоз, але також ефективний при дисемінованому кандидозі та інших інфекціях, що викликаються дріжджовими грибами, а також при важкому инвазивном аспергиллезе. Флуцітозін плюс протигрибкові азоли можуть бути використані при лікуванні криптококкоза і деяких інших мікозів.

Звичайна доза призводить до високих рівнів препарату в сироватці, сечі і ЦСР. Головні негативні впливи - придушення кісткового мозку, гепатотоксичність і ентероколіт; ступінь придушення кісткового мозку пропорційна рівням сироватки. Оскільки флуцітозін виводиться перш за все нирками, підвищення рівня в крові відзначається, якщо нефротоксичність розвивається під час паралельного використання з амфотерицином В, особливо коли амфотерицин В застосовується в дозах\u003e 0,4 мг / кг / день. Рівні флуцитозину в сироватці повинні бути перевірені, і дозування повинна бути підібрана, щоб тримати рівні между40 і 90 мг / мл. Біохімічний аналіз крові і аналізи функції печінки і нирок повинні проводитися двічі на тиждень. Якщо інформація за рівнями в крові недоступна, терапія починається з 25 мг / кг 4 рази на день, і дозування зменшується, якщо погіршується ниркова функція.

В останні десятиліття відзначається значне зростання грибкових захворювань. Це пов'язано з багатьма факторами і, зокрема, з широким застосуванням в медичній практиці антибіотиків широкого спектру дії, імунодепресантів і інших груп ЛЗ.

У зв'язку з тенденцією до зростання грибкових захворювань (як поверхневих, так і важких вісцеральних мікозів, асоційованих з ВІЛ-інфекцією, онкогематологічними захворюваннями), розвитком стійкості збудників до наявних ЛЗ, виявленням видів грибів, що раніше вважалися непатогенних (в даний час потенційними збудниками мікозів вважаються близько 400 видів грибів), зросла потреба в ефективних протигрибкових засобах.

Протигрибкові засоби (антимікотиками) - лікарські засоби, що володіють фунгіцидною або фунгістатичною дією і приємним для профілактики і лікування мікозів.

Для лікування грибкових захворювань використовують ряд лікарських засобів, різних за походженням (природні або синтетичні), спектру і механізму дії, разом з протигрибковим ефектом (фунгіцидний або фунгістатичний), показаннями до застосування (місцеві або системні інфекції), способам призначення (всередину, парентерально, зовнішньо) .

Існує кілька класифікацій лікарських засобів, що відносяться до групи антімікотіков: за хімічною структурою, механізмом дії, спектру активності, фармакокінетики, переносимості, особливостям клінічного застосування та ін.

Відповідно до хімічною будовою протигрибкові засоби класифікують наступним чином:

1. Поліеновие антибіотики: ністатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, мікогептін.

2. Похідні імідазолу: міконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, еконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Похідні триазолу: флуконазол, ітраконазол, вориконазол.

4. Алліламіни (похідні N-метилнафталіну): тербінафін, нафтифін.

5. Ехінокандіни: каспофунгін, мікафунгін, анідулафунгін.

6. Препарати інших груп: гризеофульвін, аморолфін, циклопірокс, флуцітозін.

Підрозділ протигрибкових препаратів за основними показниками до застосування представлено в класифікації Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Засоби, що застосовуються при лікуванні захворювань, викликаних патогенними грибами:

1. При системних або глибоких мікозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, криптококоз, бластомікоз):

Антибіотики (амфотерицин В, мікогептін);

Похідні імідазолу (міконазол, кетоконазол);

Похідні триазолу (ітраконазол, флуконазол).

2. При епідермомікози (дерматомікозах):

Антибіотики (гризеофульвін);

Похідні N-метилнафталіну (тербінафін);

Похідні нітрофенолу (хлорнітрофенол);

Препарати йоду (розчин йоду спиртовий, калію йодид).

II. Засоби, що застосовуються при лікуванні захворювань, викликаних умовно-патогенними грибами (наприклад при кандидамікозі):

Антибіотики (ністатин, леворин, амфотерицин В);

Похідні імідазолу (міконазол, клотримазол);

Біс-четвертинні амонієві солі (деквалінію хлорид).

У клінічній практиці протигрибкові засоби ділять на 3 основні групи:

1. Препарати для лікування глибоких (системних) мікозів.

2. Препарати для лікування епідермофітії і трихофітій.

3. Препарати для лікування кандидозів.

Вибір ЛЗ при терапії мікозів залежить від виду збудника і його чутливості до ЛЗ (необхідне призначення ЛЗ з відповідним спектром дії), особливостей фармакокінетики ЛЗ, токсичності препарату, клінічного стану пацієнта та ін.

Грибкові захворювання відомі дуже давно, ще з часів античності. Однак збудники дерматомікозів, кандидозу були виявлені тільки в середині XIX ст., До початку XX в. були описані збудники багатьох вісцеральних мікозів. До появи в медичній практиці антімікотіков для лікування мікозів використовували антисептики і калію йодид.

У 1954 р була виявлена протигрибкова активність у відомого з кінця 40-х рр. XX ст. полієнових антибіотика ністатину, в зв'язку з чим ністатин став широко застосовуватися для лікування кандидозу. Високоефективним протигрибковим засобом виявився антибіотик гризеофульвін. Гризеофульвін був вперше виділений в 1939 р і використовувався при грибкових захворюваннях рослин, в медичну практику був впроваджений в 1958 р і з'явився історично першим специфічним антимикотиком для лікування дерматомікозів у людини. Для лікування глибоких (вісцеральних) мікозів почали використовувати інший полієновий антибіотик - амфотерицин В (було отримано в очищеному вигляді в 1956 р). Великі успіхи в створенні протигрибкових засобів відносяться до 70-м рр. XX ст., Коли були синтезовані і впроваджені в практику похідні імідазолу - антімікотікі II покоління - клотримазол (1969 р), міконазол, кетоконазол (1978) та ін. До антімікотікам III покоління відносяться похідні триазолу (ітраконазол - синтезований в 1980 р ., флуконазол - синтезований в 1982 р), активне використання яких почалося в 90-і роки, і Алліламіни (тербінафін, нафтифін). Антімікотікі IV покоління - нові ЛЗ, вже зареєстровані в Росії або знаходяться в стадії клінічних випробувань, - ліпосомальні форми полієнових антибіотиків (амфотерицину В і ністатину), похідні триазолу (вориконазол - створений в 1995 р, позаконазол - зареєстрований в Росії в кінці 2007 р ., равуконазол - в Росії не зареєстрований) і Ехінокандіни (каспофунгін).

поліеновие антибіотики - антімікотікі природного походження, які продукують Streptomyces nodosum (Амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (Леворин), актиноміцетом Streptoverticillium mycoheptinicum (Мікогептін), актіоміцетом Streptomyces noursei (Ністатин).

Механізм дії полієнових антибіотиків досить вивчений. Ці ЛЗ міцно зв'язуються з ергостеролу клітинної мембрани грибів, порушують її цілісність, що приводить до втрати клітинних макромолекул та іонів і до лізису клітини.

Поліени мають найширший спектр протигрибкової активності in vitro серед антімікотіков. Амфотерицин В при системному застосуванні активний відносно більшості дріжджоподібних, міцеліальних і диморфних грибів. При місцевому застосуванні поліени (ністатин, натаміцин, леворин) діють переважно на Candida spp. Поліени активні щодо деяких найпростіших - трихомонад (натаміцин), лейшманий і амеб (амфотерицин В). Малочутливі до амфотерицину В збудники зігомікоза. До Полієн стійкі дерматоміцети (рід Trichophyton, Microsporum і Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi та ін.

Ністатин, леворин і натамицин застосовують і місцево, і всередину при кандидозі, в т.ч. кандидоз шкіри, слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, генітальний кандидоз; амфотерицин В використовується переважно для лікування важких системних мікозів і є поки єдиним поліеновим антибіотиком для в / в введення.

Все поліени практично не всмоктуються з шлунково-кишкового тракту при прийомі всередину, і з поверхні неушкодженої шкіри і слизових оболонок при місцевому застосуванні.

Спільними побічними системними ефектами полієнів при прийомі всередину є: нудота, блювота, діарея, біль в животі, а також алергічні реакції; при місцевому використанні - роздратування і відчуття печіння шкіри.

У 80-і роки був розроблений ряд нових ЛЗ на основі амфотерицину В - ліпід-асоційовані форми амфотерицину В (ліпосомальний амфотерицин В - амбізом, ліпідний комплекс амфотерицину В - Абелсет, колоїдна дисперсія амфотерицину В - Амфоціл), які в даний час впроваджуються в клінічну практику. Їх відрізняє істотне зниження токсичності при збереженні протигрибкової дії амфотерицину В.

Ліпосомальний амфотерицин В - сучасна лікарська форма амфотерицину В, інкапсульованого в ліпосоми (везикули, що формуються при диспергування у воді фосфоліпідів), відрізняється кращу переносимість.

Ліпосоми, перебуваючи в крові, довгий час залишаються інтактними; вивільнення активної речовини відбувається лише при контакті з клітинами гриба при попаданні в тканини, уражені грибковою інфекцією, при цьому ліпосоми забезпечують интактность ЛЗ по відношенню до нормальних тканин.

На відміну від звичайного амфотерицину В, ліпосомальний амфотерицин В створює більш високі концентрації в крові, ніж звичайний амфотерицин В, практично не проникає в тканину нирок (менш нефротоксічен), володіє більш вираженими кумулятивними властивостями, період напіввиведення в середньому становить 4-6 днів, при тривалому використанні можливе збільшення до 49 днів. Небажані реакції (анемія, лихоманка, озноб, гіпотензія), в порівнянні зі стандартним препаратом, виникають рідше.

Показаннями до застосування ліпосомального амфотерицину В є важкі форми системних мікозів у пацієнтів з нирковою недостатністю, при неефективності стандартного препарату, при його нефротоксичності або некупіруемой премедикацией виражених реакціях на в / в інфузію.

азолів (Похідні імідазолу і триазолу) - найбільш численна група синтетичних протигрибкових засобів.

Ця група включає:

Азолів для системного застосування - кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол;

Азолів для місцевого застосування - бифоназол, изоконазол, клотримазол, міконазол, оксиконазол, еконазол, кетоконазол.

Перший із запропонованих азолів системної дії (кетоконазол) в даний час з клінічної практики витісняють триазолу - ітраконазол і флуконазол. Кетоконазол практично втратив своє значення з огляду на високу токсичність (гепатотоксичність) і використовується переважно місцево.

Все азоли мають однаковий механізм дії. Протигрибковудію азолов, як і полієнових антибіотиків, обумовлено порушенням цілісності мембрани клітини гриба, але механізм дії іншої: азоли порушують синтез ергостеролу - основного структурного компонента клітинної мембрани грибів. Ефект пов'язаний з інгібуванням цитохром P450-залежних ферментів, в т.ч. 14-альфа-деметилази (стерол-14-деметілазу), що каталізує реакцію перетворення ланостерола в ергостерол, що і призводить до порушення синтезу ергостеролу клітинної мембрани грибів.

Азолів мають широкий спектр протигрибкової дії, надають переважно фунгістатичний ефект. Азолів для системного застосування активні щодо більшості збудників поверхневих і інвазивних мікозів, включаючи Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Зазвичай до азолам мало чутливі або резистентні Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. і зігоміцети (клас Zygomycetes). На бактерії і найпростіших азоли не діють (за винятком Leishmania major).

Найширший спектр дії серед пероральних антимикотиков мають вориконазол і ітраконазол. Обидва відрізняються від інших азолів наявністю активності щодо цвілевих грибків Aspergillus spp. Вориконазол відрізняється від ітраконазолу високу активність відносно Candida krusei і Candida grabrata, А також більшою ефективністю проти Fusarium spp. і Pseudallescheria boydii.

Азолів, що застосовуються місцево, активні переважно щодо Candida spp., Дерматоміцетів ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) і Malassezia furfur(Син. Pityrosporum orbiculare). Вони діють також на ряд інших грибів, що викликають поверхневі мікози, на деякі грампозитивні коки і коринебактерії. Клотримазол проявляє помірну активність щодо анаеробів ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), у високих концентраціях - відносно Trichomonas vaginalis.

Вторинна резистентність грибів при використанні азолов розвивається рідко. Однак при тривалому застосуванні (наприклад, при лікуванні кандидозного стоматиту і езофагіту у ВІЛ-інфікованих хворих на пізніх стадіях) до азолам поступово розвивається стійкість. Можливі кілька шляхів розвитку стійкості. Основний механізм стійкості у Candida albicans обумовлений накопиченням мутацій гена ERG11, Що кодує стерол-14-деметілазу. В результаті ген цитохрома перестає зв'язуватися з азолами, але залишається доступним для природного субстрату - ланостерола. Перехресна стійкість розвивається до всіх азолам. Крім того, у Candida albicans і Candida grabrata стійкість може бути обумовлена виведенням ЛЗ з клітини за допомогою переносників, в т.ч. АТФ-залежних. Можливо також посилення синтезу стерол-14-деметилази.

Препарати для місцевого застосування при створенні високих концентрацій в місці дії можуть діяти фунгицидно щодо деяких грибів.

Фармакокінетика азолов. Азолів для системного застосування (кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол) добре всмоктуються при прийомі всередину. Біодоступність кетоконазолу і ітраконазолу може значно варіювати в залежності від рівня кислотності в шлунку і прийому їжі, тоді як абсорбція флуконазолу не залежить ні від pH в шлунку, ні від прийому їжі. Триазоли метаболізуються повільніше, ніж ніж імідазолу.

Флуконазол і вориконазол застосовують всередину і в / в, кетоконазол і ітраконазол - тільки всередину. Фармакокінетика вориконазолу, на відміну від інших системних азолів, є нелінійної - при підвищенні дози в 2 рази AUC збільшується в 4 рази.

Флуконазол, кетоконазол, ітраконазол і вориконазол розподіляються в більшість тканин, органів і біологічних рідин організму, створюючи в них високі концентрації. Ітраконазол може накопичуватися в шкірі і нігтьових пластинках, де його концентрації в кілька разів перевищують плазмові. Ітраконазол практично не проникає в слину, внутрішньоочну і спинно-мозкову рідину. Кетоконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і визначається в спинно-мозкової рідини лише в невеликих кількостях. Флуконазол добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр (рівень його в лікворі може досягати 50-90% від рівня в плазмі) і гематоофтальмічний бар'єр.

Системні азоли відрізняються тривалістю періоду напіввиведення: T 1/2 кетоконазолу - близько 8 год, ітраконазолу і флуконазолу - близько 30 год (20-50 год). Всі системні азоли (крім флуконазолу) метаболізуються в печінці і виводяться переважно через шлунково-кишкового тракту. Флуконазол відрізняється від інших антіфунгальних коштів тим, що виводиться через нирки (переважно в незміненому вигляді - 80-90%).

Азолів для місцевого застосування (клотримазол, міконазол та ін.) Погано абсорбуються при прийомі всередину, в зв'язку з чим використовуються для місцевого лікування. Ці ЛЗ створюють в епідермісі і нижчих шарах шкіри високі концентрації, які перевищують МПК для основних патогенних грибів. Найбільш тривалий період напіввиведення зі шкіри відзначається у біфоназолу (19-32 год). Системна абсорбція через шкіру мінімальна. Наприклад, при місцевій аплікації біфоназолу 0,6-0,8% абсорбується здорової і 2-4% - запаленою шкірою. При вагінальному застосуванні клотримазолу абсорбція становить 3-10%.

загальновизнані показання до призначення азолов системної дії: кандидоз шкіри, включаючи інтертрігинозний кандидоз (дріжджову попрілість шкірних складок і пахової області); оніхомікоз, кандидозная паронихия; кератомікози (висівковий лишай, тріхоспороз); дерматомікози, включаючи поверхневу трихофітія гладкої шкіри обличчя, тулуба і волосистої частини голови, інфільтративно-нагноительную трихофітію, епідермофітію пахової області і стоп, мікроспорії; субкутанние мікози (споротрихоз, хромомікоз); псевдоаллешеріоз; кандидозний вульвовагініт, кольпіт і баланопостит; кандидоз слизових оболонок порожнини рота, глотки, стравоходу і кишечника; системний (генералізований) кандидоз, в т.ч. кандідемія, дисемінований, вісцеральний кандидоз (кандидозні міокардит, ендокардит, бронхіт, пневмонія, перитоніт, кандидоз сечовивідних шляхів); глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз і бластомикоз; криптококоз (шкіри, легенів та інших органів), криптококовий менінгіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, трансплантованими органами і злоякісними новоутвореннями.

показання до призначення азолов місцевої дії: кандидоз шкіри, кандидозная паронихия; дерматомікози (епідермофітія і трихофітія гладкої шкіри, кистей і стоп, мікроспорія, фавус, оніхомікоз); висівкоподібний (різнокольоровий) лишай; еритразма; себорейний дерматит; кандидоз порожнини рота і глотки; кандидозні вульвіт, вульвовагініт, баланіт; трихомоніаз.

Побічні ефекти азолов системного застосування включають:

Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту, в т.ч. біль в животі, порушення апетиту, нудота, блювота, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця;

З боку нервової системи та органів чуття, в т.ч. головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, тремор, судоми, порушення зору;

гематологічні реакції - тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.

При зовнішньому застосуванні азолов в 5% випадків з'являються висипання, свербіж, печіння, гіперемія, лущення шкіри, рідко - контактний дерматит.

При інтравагінальному застосуванні азолов: свербіж, печіння, гіперемія і набряк слизової оболонки, виділення з піхви, почастішання сечовипускання, біль під час статевого акту, відчуття печіння в пенісі у статевого партнера.

Взаємодія азолов. Оскільки азоли інгібують окислювальні ферменти системи цитохрому Р450 (кетоконазол\u003e ітраконазол\u003e флуконазол), ці ЛЗ можуть змінювати метаболізм інших ліків і синтез ендогенних сполук (стероїди, гормони, простагландини, ліпіди та ін.).

Алліламіни - синтетичні ЛЗ. Надають переважно фунгіцидну дію. На відміну від азолов, блокують більш ранні стадії синтезу ергостеролу. Механізм дії полягає в інгібуванні ферменту скваленепоксидази, що каталізує разом зі скваленціклазой перетворення сквалену в ланостерол. Це призводить до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель гриба. Алліламіни мають широкий спектр активності, проте клінічне значення має тільки їх дію на збудників дерматомікозів, в зв'язку з чим основними показаннями до призначення аллиламинов є дерматомікози. Тербінафін застосовують місцево і всередину, нафтифін - тільки місцево.

Ехінокандіни. Каспофунгін - препарат з нової групи протигрибкових засобів - ехінокандінов. Дослідження речовин цієї групи почалися приблизно 20 років тому. В даний час в Росії зареєстровані каспофунгін, мікафунгін і анідулафунгін. Каспофунгін є напівсинтетичне ліпопептідное з'єднання, синтезоване з продукту ферментації Glarea lozoyensis. Механізм дії ехінокандінов пов'язаний з блокадою синтезу (1,3) -β-D-глюкана - складеного компонента клітинної стінки грибів, що призводить до порушення її освіти. Каспофунгін активний відносно Candida spp., в т.ч. штамів, резистентних до азолам (флуконазол, ітраконазол), амфотерицину В або флуцитозину, що мають інший механізм дії. Володіє активністю проти різних патогенних грибів роду Aspergillus,а також вегетативних форм Pneumocystis carinii. Стійкість до ехінокандідам виникає в результаті мутації гена FKS1 , Який кодує велику субодиницю (1,3) -β-D-глюкансінтази.

Каспофунгін застосовується тільки парентерально, тому що біодоступність при пероральному прийомі становить не більше 1%.

Призначають каспофунгін для емпіричної терапії у пацієнтів з фебрильною нейтропенією при підозрі на грибкову інфекцію, при кандидозі ротоглотки і стравоходу, инвазивном кандидозі (в т.ч. кандидемії), инвазивном аспергиллезе при неефективності або непереносимості інших видів терапії (амфотерицин В, амфотерицин В на ліпідних носіях та / або ітраконазол).

Оскільки в клітинах ссавців (1,3) -β-D-глюкан не присутній, каспофунгін надає дію тільки на гриби, в зв'язку з чим його відрізняє хороша переносимість і невелика кількість небажаних реакцій (зазвичай не вимагають відміни терапії), в т.ч . лихоманка, головний біль, біль в животі, блювота. Є повідомлення про випадки виникнення на тлі застосування каспофунгіну алергічних реакцій (висип, набряк обличчя, свербіж, відчуття жару, бронхоспазм) і анафілаксії.

ЛЗ інших груп.До протигрибкових препаратів інших груп відносяться засоби для системного (гризеофульвін, флуцітозін) і місцевого (аморолфін, циклопірокс) застосування.

Гризеофульвін - одне з перших протигрибкових засобів природного походження - антибіотик, що продукується цвілевих грибів Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвін має вузький спектр активності - ефективний тільки відносно дерматоміцетів. Застосовується всередину при лікуванні важких форм дерматомікозів, які погано піддаються лікуванню зовнішніми протигрибковими засобами.

Аморолфін - синтетичний антимикотик широкого спектра дії для місцевого використання (у вигляді лаку для нігтів).

Ціклопірокс - синтетичне ЛЗ для місцевого застосування.

Флуцітозін - фторований піримідин, за механізмом дії відрізняється від інших протигрибкових засобів. Застосовується в / в для лікування системних інфекцій, в т.ч. генералізованого кандидозу, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (тільки в поєднанні з амфотерицином В).

Вибір протигрибкового препарату грунтується на клінічній картині і результатах лабораторних методів досліджень на грибки. До цих досліджень багато авторів відносять такі:

1. Мікроскопію нативних препаратів мокроти, ексудату, крові, зіскрібків з мови, мигдалин, мікробіоптатов і т.п.

2. Мікроскопію забарвлених препаратів (биосубстратов). При цьому важливо виявити не просто клітини грибків, а їх вегетирующие форми - почкующиеся клітини, міцелій, псевдомицелий.

3. Культуральне мікроскопічне дослідження з посівом матеріалу на поживні середовища для виявлення виду і штаму грибка-збудника.

4. Цитологічне дослідження биосубстратов.

5. Гістологічне дослідження біоптатів (оцінка инвазивности процесу).

6. Імунологічні методи діагностики використовують з метою виявлення антитіл до грибків, а також сенсибілізації, підвищеної чутливості до них.

7. Визначення метаболітів-маркерів грибків роду кандида за допомогою азохроматографіческого моніторингу. Основний метаболіт-маркер - Д-арабінітол (фонова концентрація в крові становить від 0 до 1 мкг / мл, в лікворі - 2-5 мкг / мл). Інші маркери-компоненти клітинної стінки грибків роду кандида - манноза (в нормі в сироватці крові дітей - до 20-30 мкг / мл) і манітол (в нормі - до 12-20 мкг / мл).

8. Виявлення специфічних антигенів кандида (методом латекс-аглютинації і за допомогою імуноферментного аналізу для визначення Манна) характерно для хворих з генералізованими і вісцеральними формами кандидозу і рідко зустрічаються при поверхневих формах.

При глибоких мікозах використання перерахованих методів лабораторної діагностики обов'язково.

Концентрації протигрибкових препаратів в крові визначають тільки в рамках наукових досліджень. Винятком є флуцітозін - його побічна дія залежить від дози, а при нирковій недостатності концентрація в крові швидко досягає токсичної. Ефективність і небажані ефекти азолів і амфотерицину В безпосередньо не залежать від їх сироваткових концентрацій.

В даний час в стадії розробки знаходяться антімікотікі, які є представниками вже відомих груп протигрибкових засобів, а також належні до нових класів сполук: корінекандін, фузакандін, сордаріни, ціспентацін, азоксібаціллін.

препарати

препаратів - 2934 ; Торгових назв - 194 ; Діючих речовин - 34

Діюча речовина	торгові назви
Інформація відсутня

Грибок нігтів на ногах - захворювання досить поширене і дуже неприємне. І кожен, зіткнувся з цією проблемою, намагається знайти краще протигрибковий засіб для нігтів ніг, бажано недороге.

Зверніть увагу! Різновидів грибів багато, і вони чутливі до різних медичних препаратів, тому краще не займатися самолікуванням, а звернутися до лікаря і зробити аналізи, щоб підібрати правильну терапію.

Кошти місцевого застосування, їх протипоказання

Найчастіше для позбавлення від грибка використовуються кошти, які наносяться на уражені місця. Це мазі, креми, спреї і т. Д. Їх завдання - знищення грибка і зняття запалення.

В основному всі ці протигрибкові засоби для нігтів ніг недорогі, починають лікування зазвичай з них, якщо поразка несильно. У більш важких випадках призначаються таблетки.

такі засоби наносяться на ретельно вимитий (а краще розпарений) і висушений ніготь і шкіру навколо нього, Але крізь пластину така текстура проникає погано, тому рекомендується ще і спилювати ніготь.

Одне з найбільш надійних і безпечних засобів. Буває в вигляді мазі, крему і крапель. Для нігтів краще використовувати краплі, Тому що вони краще проникають в пластину.
Цей препарат пошкоджує клітини грибка і не дозволяє їм далі ділитися.

За рахунок цього грибок відступає. Відбувається лікування не відразу, а поступово протягом 2-7 тижнів (В залежності від тяжкості захворювання).

Рекомендується наносити засіб на попередньо очищений з милом ніготь тричі на день. Щоб прискорити процес позбавлення від грибка, необхідно обробляти і шкіру навколо, а також бажано і взуття, так як там можуть довго зберігатися грибки.

Важливо пам'ятати! Залишки мила необхідно ретельно змивати, тому що лужне середовище зменшує ефект протигрибкових засобів.

При всіх позитивних характеристиках у Клотримазолу є протипоказання до застосування:

перший триместр вагітності;
годування грудьми;
алергія або непереносимість окремих компонентів.

Препарат також на основі клотримазолу, але дорожче. Випускається в різних формах. Для нігтів ніг краще використовувати мазь або розчин. Розчином рясно просочується марлевий або ватяний тампон і накладається на уражений ніготь.

Лікування тривале, іноді місяць і більше, однак ефективне. Протипоказання ті ж, що і у попереднього кошти.

Добре й недороге протигрибковий засіб, що підходить для нігтів ніг. Крім того, має дезінфікуючу і протимікробну властивість за рахунок того, що має в складі борну кислоту, резорцинол і ацетон.

Наноситься засіб спеціальним аплікатором (або ватною паличкою) тільки на підготовлений ніготь, Шкіру навколо зачіпати не варто.

Обережно! Великі площі обробляти фукорцином не можна, так як через вміст фенолу він може викликати отруєння організму.

Обробку нігтя в залежності від занедбаності процесу слід проводити 2-4 рази в день. Лікування триває близько місяця.

Протипоказаннями до використання препарату є дитячий вік до 12 років, вагітність і годування грудьми, а також вкрай небажано застосовувати його при чутливості до компонентів і схильності до алергії.

Креолін руйнує грибкові клітини, перешкоджає утворенню нових микроспор і не дозволяє поширюватися на здорові клітини, при цьому має здатність прискорювати загоєння і відновлення нігтьової пластини.

Лікування триває іноді до 2 місяців, до повної заміни нігтя

Наноситься раз на добу ватною паличкою тільки на ніготь, Без зіткнення з шкірою. Лікування триває іноді до 2 місяців, до повної заміни нігтя.
Не можна застосовувати препарат дітям до 10 років, вагітним і годуючим жінкам, і тим, у кого є ушкодження шкіри поруч з нігтем або будь-які інфекційні захворювання.

Лікарські препарати у вигляді таблеток, їх протипоказання

Таблетки призначаються при більш запущених випадках, ніж креми. Вибирати засіб може тільки лікар, виходячи з виду грибка і перебігу хвороби. Самолікування категорично заборонено. Приймаються такі ліки за спеціальною схемою, частіше курсами з перервами.

Для кращих результатів зазвичай поєднують прийом таблеток (або капсул) з використанням засобів місцевого застосування і різних лікувальних ванн.

Протипоказаннями до прийому таблеток є:

вагітність і грудне вигодовування;
підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату;
непереносимість лактози;
прийом деяких інших видів ліків;
важкі хронічні хвороби печінки або нирок;
глюкозо-галактозна мельабсорбція.

Недорогі пероральні засоби від грибка нігтів.

Гарне протигрибковий засіб для нігтів ніг, недороге і дієве. Необхідно приймати раз на тиждень по 150 мг. Лікування може тривати півроку.

Флуконазол має низку незаперечних переваг. По-перше, це ціна, а також невелика кількість протипоказань, відсутність важких побічних ефектів, можливість зміни дозування в залежності від віку та стану здоров'я пацієнта, зручний режим прийому.

Фунгавіс

Приймають один раз в день, обов'язково під час їжі, протягом 3-12 місяців (В залежності від занедбаності захворювання). Дозування вибирається лікарем, лікування завершується після повної ремісії.

Препарат несприятливо впливає на печінку і нирки, а також може викликати зміну складу крові і анемію, тому в ході лікування необхідно періодично робити аналіз крові.

Дуже поширене протигрибковий засіб, що допомагає боротися практично з будь-яким різновидом грибів. Для лікування нігтів ніг використовується частіше інших недорогих ліків.

Крім звичайних протипоказань до застосування протигрибкових пероральних препаратів, тербінафін заборонено призначати хворим на алкоголізм, він зовсім не сумісний з алкоголем.

Приймають таблетки раз в день, тривалість прийому - до 4 місяців. Можуть призначатися дітям (від 3 років), дозування регулюється доктором.

Вважається одним з кращих засобів проти грибка. Впливає на більшість відомих різновидів грибів.

Лікування може бути або щоденним протягом 3 місяців, або так званої пульс-терапією - тиждень прийому, потім пауза на 3 тижні, знову тиждень прийому і т. Д. (І так 3 курсу). Вибір варіанту лікування - за доктором. Кращою є пульс-терапія.

Так само, як і в випадку з тербінафіну, алкоголь поєднувати з Ірунін не рекомендується.

Лаки для лікування грибка нігтів

Крім всіх інших засобів для знищення грибка нігтів застосовуються спеціальні лаки. Вони добре допомагають за рахунок проникнення в шари нігтьової пластини.

Перед першим застосуванням лаку ніготь спиливается одноразової пилкою ізнежирюється. Частота використання визначається виходячи з ситуації.

Недорогими і ефективними вважаються такі лаки проти грибка.

Лак, що володіє, крім протигрибкового ефекту, ще й протизапальними і бактерицидними властивостями. Дозволяє нігтю дихати, але не пропускає бруд і інфекцію.

Потрібно наносити лак щодня на підготовлений ніготь. Покращення стають помітні вже через 1-3 тижні, а повне одужання - через 4-6 місяців.

Це протигрибковий засіб для нігтів ніг недороге, що не має протипоказань (за винятком індивідуальної непереносимості) і побічних ефектів. На лікувальний лак можна наносити декоративний, і оточуючим нічого не буде помітно.

Цей лак, скоріше, не лікує, а запобігає поширенню грибка. Він має дезінфікуючу дію і гарний у поєднанні з іншими протигрибковими засобами. Знімає запалення і почервоніння, позбавляє від неприємного запаху.

Можна використовувати його, щоб убезпечити себе від зараження при відвідуванні громадських місць типу басейну, спортзалу і т. Д.

Пластир від грибка, їх принцип дії

Пластир від грибка допомагають позбутися від хворого нігтя, щоб швидше оновився здоровий. Використовують їх в комплексі з іншими протигрибковими засобами, зокрема мазями або розчинами.

Суть роботи пластиру полягає в розм'якшення пошкодженої нігтьової пластини і запобігання подальшого розмноження грибка. Пластир наклеюється на ніготь, зверху прикривається звичайним лейкопластиром і бинтом, залишається на 2-3 дня.

Пластир наклеюється на ніготь, зверху прикривається звичайним лейкопластиром і бинтом, залишається на 2-3 дні

Потім його знімають, пошкоджені ділянки без труднощів зчищають і накладають новий пластир. Дії повторюють до повного заміщення хворого нігтя здоровим. Це може зайняти від 6 до 12 місяців.

народні рецепти

Якщо говорити про перекису водню, то вона сама по собі малоефективна проти грибка. Вона є хорошим антисептиком і допомагає розм'якшити нігтьову пластину для того, щоб протигрибкові засоби могли краще проникнути, тобто використовувати її краще в комплексній терапії.

З цим засобом можна робити ванночки для ніг або накладати на нігті ватні тампони.

А ось оцет дійсно здатний допомогти в лікуванні, так як кисле середовище згубна для грибка. Єдиний недолік - оцет може викликати опік шкіри, тому використовувати його потрібно з обережністю.

Варіанти лікування оцтом:

Змочити нігті оцтом, надіти теплі шкарпетки з натурального матеріалу і залишити на ніч.
Робити на ніч теплі 15-хвилинні ванночки для ніг з оцтом (приблизно склянку на 4-5 літрів води, краще додати менше кислоти, чим більше).
Змочити оцтом ватний тампон і приклеїти на ніч лейкопластиром до хворого нігтя, не зачіпаючи шкіру. Одягти натуральні шкарпетки.
Зробити оцтову мазь (70% -й оцет, діметілфтолат, оливкова олія і гліцерин змішати в пропорції 2: 1: 1: 1). Втирати її в пошкоджені нігті перед сном, потім надіти шкарпетки, а вранці ретельно змити засіб господарським милом.

сік часнику

Оскільки часник є відмінним протимікробним засобом, його теж часто використовують в боротьбі з грибком.

Готують розчин з часникового соку, спирту і води в пропорції 1: 1: 10, який зберігають в холодильнику. Його наносять на нігті 2 або 3 рази на день.

Йод має протигрибкові та знезаражувальні властивості, в зв'язку з чим він широко використовується для лікування нігтів. Але надлишок йоду дуже шкідливий для щитовидної залози, крім того, він може викликати опік або алергічну реакцію, тому зловживати ним не варто.

Варіантів лікування теж кілька:

Щоденне нанесення йоду на ніготь;
10-хвилинні ванночки з йодом для ніг перед сном;
Лікувальна суміш з йоду, часникового соку, оцтової есенції і Нітрофунгін в однакових пропорціях. Наноситься на підготовлені нігті на ніч.

Можна віджати сік чистотілу, розвести його з 70% -ним спиртом у співвідношенні 1: 1 і обробляти по 2-3 рази на день хворі нігті. Або робити ванночки з настоєм трави (100 г на 1 л окропу). Також користуються маслом або маззю з чистотілу, які наносять на нігті, уражені грибком.

Відомий своєю ядовитостью і антибактеріальними властивостями.

Вибираючи протигрибковий засіб для нігтів ніг, недороге і ефективне, важливо не забувати, що самолікування може не тільки не допомогти, а й нашкодити. Звернення до лікаря вбереже від помилок, допоможе вирішити проблему набагато швидше і легше.

Лікування грибка нігтів: ефективні і не дуже ефективні препарати:

Харчова сода - найкраще і доступний засіб від грибка нігтів. Подробиці у відео:

Як вилікувати грибок нігтів за допомогою перекису водню дивіться тут: