ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა:

ტაბლეტების მჟავა რეზისტენტული დაფარვა უზრუნველყოფს მხოლოდ მათი ნაწლავის დაშლას, რაც კუჭის ლორწოვანზე გამოხატული პრეპარატის გაღიზიანებას იწვევს.
დაფარული ტაბლეტების შეყვანის შემდეგ დიკლოფენაკი მთლიანად შეიწოვება ნაწლავების მეშვეობით. მიუხედავად იმისა, რომ შთანთქმის სწრაფია, დაწყების მოქმედების შეიძლება გადაიდო გამო სადეპოზიტო დაფარვის ტაბლეტი. პრეპარატის 50 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნება 2 საათის შემდეგ და 1.5 მკგ / მლ (5 μmol / ლ). შთანთქმის ხარისხი პირდაპირ პროპორციულია დოზის სიდიდეზე.
პრეპარატის აბაზანაში მიღებისას ან მისი მიღების შემდეგ, კუჭის მეშვეობით მისი გადატანა აღწევს (სამარხთან შედარებით), მაგრამ არ შეიწოვება დიკლოფენაკის ოდენობა.
დიკლოფენაკის ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლის მეშვეობით ("პირველი გადაცემის ეფექტი"), კონცენტრაციის დროის მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობი (AUC), პრეპარატის მიღებისას, დაახლოებით ორჯერ ნაკლებია, ვიდრე პრეპარატის ეკვივალენტური დოზის პარენტერალური მიღების შემთხვევაში.
პრეპარატის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ, ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება. აქედან გამომდინარე, თუ პრეპარატის ინდივიდუალური დოზების რეკომენდებული ინტერვალი აღინიშნება, კუმულაცია არ შეინიშნება.
ბავშვებში, დიკლოფენაკის პლაზმური კონცენტრაცია, როდესაც პრეპარატის ექვივალენტური დოზების დადგენისას (მგ / კგ სხეულის წონა) არის მოზრდილებში მსგავსი.
ტრაფარეტები:
რეციდიული ტაბლეტებისგან, აქტიური ნივთიერება თანდათანობით გათავისუფლდება, რის შედეგადაც მათ აქვთ ხანგრძლივი ეფექტი. Retard ტაბლეტები გამოიყენება მხოლოდ მოზრდილებში ქრონიკული პირობების მკურნალობაში, ვინაიდან ერთჯერადი დოზის მიღების შესაძლებლობა მნიშვნელოვნად ამარცხებს მკურნალობას.
უცვლელი დიკლოფენაკისა და მისი ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ოდენობით განპირობებულია შარდში გამონაბოლქვიდან, რძის შემანარჩუნებელი აბაზანის მიღების შემდეგ, გამოთავისუფლებულია აქტიური ნივთიერების იგივე რაოდენობა, რომელიც შეიწოვება მასიდან, როგორც ჩვეულებრივი ჩირქოვანი ტაბლეტის მიღების შემდეგ. თუმცა, დკლოფენაკის სისტემური ბიოშეღწევადობა რეციდიული ტაბლეტების საშუალოა, რომელიც იმავე მაჩვენებლის ღირებულების 82% -ს შეადგენს იმავე დოზით დაფარული ტაბლეტების მიღების შემდეგ. ეს, სავარაუდოდ, დიკლოფენაკის მეტაბოლიზმის დამოკიდებულებით გამოწვეულია დოზის ფორმის აქტიური ნივთიერების გათავისუფლების დროს "პირველი პასის" დროს. ვინაიდან აქტიური ნივთიერება რეტრადის ტაბლეტიდან უფრო ნელა გამოიყოფა, დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ნაკლებია, ვიდრე ტაბლეტის მიღება, რომელიც დაფარავს ინტერიურ საფარს.
100 მგ აქტიური ნივთიერების შემცველი რელადის ტაბლეტის მიღების შემდეგ, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის საშუალო ღირებულება მიიღწევა საშუალოდ 4 საათის შემდეგ და შეადგენს 0.5 მკგ / მლ (1.6 μmol / ლ). ჭამას არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა აქტიური ნივთიერების შთანთქმის შეჩერებაზე რეციდიული ტაბლეტებისგან და მისი სისტემური ბიოშეღწევადობით.
თუმცა, აქტიური ნივთიერების 100 მგ შემცველი რელადის ტაბლეტის მიღების შემდეგ, მისი საშუალო პლაზმური კონცენტრაცია 13 ნგ / მლ (40 ნმოლი / ლ) 24 საათის განმავლობაში გრძელდება. აბსორბციის ხარისხი უშუალოდ დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
ღვიძლის მეშვეობით პირველი ნაწილის დროს დიკლოფენაკის ნახევარი მეტაბოლიზდება, უკმარისობის მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობი (AUC), რენტგენის ტაბლეტების მიღების შემდეგ თითქმის ორჯერ ნაკლებია, ვიდრე პრეპარატის ეკვივალენტური დოზის პარენტერალური მიღების შემთხვევაში.
პრეპარატის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება. არ არის დაცული პრეპარატის კუმულაციის განმეორებითი დოზების რეკომენდებული ინტერვალით. Diclofenac- ის ბაზალური კონცენტრაცია დიკლოფენაკის შემდგომი დოზის მიღებამდე განისაზღვრება დაახლოებით 22 ნგ / მლ (70 ნმლ / ლ) დიკლოფენქის შემცველობით მკურნალობის დროს 100 მგ დღეში ერთხელ.
რექტალური სანთლები:
რექტალური პრეპარატების დიკლოფენაკის შეწოვა სწრაფად იწყება, თუმცა მისი შთანთქმის მაჩვენებელი გარკვეულწილად დაბალია, ვიდრე იმავე მაჩვენებელს, რომლებიც აღინიშნება ენტექნიკური დაფებით. აქტიური ნივთიერების 50 მგ-ით აღინიშნება რექტალური პრეპარატის გამოყენების შემდეგ, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია საშუალოდ 1 საათშია მიღწეული, მაგრამ მიღებული დოზის გაზომვის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება აბიტურიენტური ტაბლეტის შეყვანის შემდეგ დაფიქსირებული შესაბამისი ფიგურის დაახლოებით 2/3. . აბსორბციის ხარისხი უშუალოდ დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
პრეპარატის განმეორებითი რეცეპტით, პრეპარატების სახით, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება. არ არის დაცული ნარკომორეკლოპათიის დანიშვნის დროს რეკომენდებული ინტერვალით. ბავშვებში, დიკლოფენაკის პლაზმური კონცენტრაციები, როდესაც პრეპარატის ექვივალენტური დოზების დადგენა (მგ / კგ სხეულის წონა) არის მოზრდილებში.
ლარი, მალამო
დიქლოფენაკ ნატრიუმს კარგად იშვიათად აწვება კანი და იკრებს ფუძემდებლურ ქსოვილებში. ადგილობრივად გამოყენებული ლარის სახით, ის პირდაპირ აღწევს ანთების ფოკუსში, ხოლო ნივთიერების კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში და სინოვიალურ ქსოვილში უფრო მაღალია და, შესაბამისად, სისხლის პლაზმაში.
განაწილება:
შრატის პროტეინების შეყვანა არის 99,7%, ძირითადად ხდება ალბუმინის (99.4%). განაწილების აშკარა მოცულობაა 0.12-0.17 ლ / კგ.
დიკლოფენაკი სინოვიალურ სითხეში აღწევს, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია 2-4 საათის შემდეგ აღინიშნება, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. სინოვიალური სითხის აშკარა ნახევარი ცხოვრება 3-6 საათია. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ დიკლოფენაკის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში და მისი ღირებულება კვლავაც მაღალია 12 საათის განმავლობაში. იგი აღწევს პლაცენტის და სისხლის ტვინის ბარიერს.
მეტაბოლიზმი:
დიკლოფენაკი მეტაბოლიზდება ნაწილში უცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციით, მაგრამ ძირითადად ერთჯერადი და მრავლობითი მეტოქსილაციით, რამაც გამოიწვიოს რამდენიმე ფენოლის მეტაბოლიტის (3 "-ჰიდროქსი-, 4" -ჰიდროქსი-, 5 "-ჰიდროქსი-, 4", 5 -დიჰიდროქსი და 3 "-ჰიდროქსი -4" -მეთოქსიდიკლოფენკა), რომელთა უმრავლესობა გლუკურონიდის კონიუგაციად გარდაიქმნება. ამ ფენოლის მეტაბოლიტის ორი ბიოლოგიურად აქტიურია, მაგრამ დიკლოფენაკზე ნაკლებია.
გამონადენი:
დიკლოფენაკის საერთო სისტემური პლაზმური კლირენსი შეადგენს 263 ± 56 მლ / წთ. საბოლოო ნახევარი ცხოვრება 1-2 საათია. 4 მეტაბოლიტის ნახევარი სიცოცხლე, მათ შორის ორი ფარმაკოლოგიურად აქტიური, ასევე მოკლეა და გრძელდება 1-3 საათი. ერთ-ერთი მეტაბოლიტი, 3 "-ჰიდროქსი -4" -მეთოქსი-დიკლოფენაკი, ნახევარ-ნახევარი სიცოცხლე აქვს, მაგრამ ეს მეტაბოლიტი სრულიად უმოქმედოა. პრეპარატის გამოყენებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდში, როგორც უცვლელი აქტიური ნივთიერების გლუკურონიკური კონიუტები და ასევე მეტაბოლიტები, რომელთა უმრავლესობაც გლუკურონიკური კონიუგატებია. უცვლელი, დიკლოფენაკის 1% -ზე ნაკლები. პრეპარატის გამოყენებული დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველებით, განავლით.
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა გარკვეულ ჯგუფებში:
პრეპარატის მიღების შემდეგ პაციენტთა ასაკთან დაკავშირებული პრეპარატების შეწოვა, მეტაბოლიზმი ან აღმოფხვრა არ არსებობს.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ჩვეულებრივ ერთჯერადი დოზით დიკლოფენაკის დანიშვნისას დიკლოფენაკის დაგროვება არ დაფიქსირებულა. თუ კრეატინინის კლირენსი 10 მლ / წთ-ზე ნაკლებია, დიკლოფენაკის ჰიდროქსიმეტაბოლიტების გამოთვლილია წონასწორული კონცენტრაციები დაახლოებით 4-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში. თუმცა, საბოლოოდ მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველში.
ქრონიკული ჰეპატიტის ან კომპენსირებული ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსია პაციენტებში ღვიძლის დაავადების გარეშე.

ჩვენებები:
სისტემური აპლიკაცია:

დოზირება და მართვა:
ინდივიდუალურად დააყენეთ დაავადების სიმძიმის გათვალისწინება.
Enteric- დაფარული ტაბლეტები:
მოზრდილები. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 100-150 მგ / დღეში. დიკლოფენაკის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ. დაავადების შედარებით რბილი შემთხვევები, ისევე, როგორც გრძელვადიანი თერაპია, 75-100 მგ დღიური დოზა საკმარისია. სადღეღამისო დოზა უნდა დაიყოს რამდენიმე ერთჯერადი დოზით. საჭიროების შემთხვევაში, ღამის ტკივილის ან დილის სიბრტყეზე გავლენის მოხდენა, დღის განმავლობაში პრეპარატის მიღებასთან ერთად დიკლოფენაკი ინიშნება სანთლების სახით საწოლში, ამავე დროს დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 150 მგ. კლინიკური ეფექტის მიღებისას, დოზა მცირდება მინიმუმამდე, მხარს უჭერს.

მხოლოდ 25 მგ ტაბლეტები ინიშნება 6 დან 15 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის (ჩათვლით). სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.5-2 მგ / კგ სხეულის წონის (2-3 დოზით, რაც დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის მიხედვით). რევმატოიდული ართრიტის მკურნალობისთვის სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 3 მგ / კგ (რამდენიმე დოზით).
16 დან 18 წლამდე ასაკის მოზარდები ასევე შეიძლება დაწესდეს 50 მგ ტაბლეტებში.
ტაბლეტები უნდა დაიბანოთ დიდი რაოდენობით თხევადი, სასურველია ჭამის წინ. ტრაფარეტები არ შეიძლება იყოფა ან დაიბანონ.
ტრაფარეტები:
მოზრდილები. რეკომენდებული საწყისი დოზაა 100 მგ, ანუ 1 ტაბლეტის რეტრატირება დღეში. იგივე დოზა გამოიყენება დაავადების შედარებით მსუბუქ შემთხვევებში, ასევე გრძელვადიანი თერაპიით. იმ შემთხვევებში, როდესაც დაავადების სიმპტომები ყველაზე ღამით ან დილით არის გამოხატული, რეკომენდირებულია ღამის საათებში რეციდილი აბები.
ტაბლეტები უნდა გადაყლაპოს მთელი, სასურველია კვებათ. თუ დოზის გაზრდა საჭიროა, გამოიყენოთ დამატებით 1-2 ტაბლეტი დიკლოფენაკი, 25 მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ.
18 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები არ უნდა დაწესდეს სარედაქციო ტაბლეტები.
რექტალური სანთლები:
მოზრდილები. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 100-150 მგ / დღეში. დაავადების შედარებით რბილი შემთხვევები, ისევე, როგორც გრძელვადიანი თერაპია, 75-100 მგ დღიური დოზა საკმარისია. სადღეღამისო დოზა უნდა დაიყოს 2-3 ერთჯერადი დოზით. იმ შემთხვევაში, თუ საჭიროა ღამის ტკივილის ან დილის სტენოკარდიის ზეგავლენა, პრეპარატის მიღების გარდა, დიკლოფენაკი ინიშნება საწოლის სახით სავსე ძაბვის სახით; ამავე დროს დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 150 მგ.
პირველადი დნევენორეა, ყოველდღიური დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა; ჩვეულებრივ 50-150 მგ. საწყისი დოზა უნდა იყოს 50-100 მგ; საჭიროების შემთხვევაში, რამდენიმე მენსტრუალური ციკლისთვის შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ / დღეში. დიკლოფენაკის მიღება უნდა დაიწყოს, როდესაც პირველი სიმპტომები გამოჩნდება. კლინიკური სიმპტომების დინამიკის გათვალისწინებით, მკურნალობა რამდენიმე დღეში გაგრძელდება.
შაკიკის შეტევით, საწყისი დოზა შეადგენს 100 მგ. Diclofenac ინიშნება პირველი სიმპტომები ახლოვდება თავდასხმა. საჭიროების შემთხვევაში, იმავე დღეს, შეგიძლიათ დამატებით გამოიყენოთ დიკლოფენაკი სანთლებში 100 მგ დოზით. თუ საჭიროა მკურნალობის გაგრძელება შემდეგი დღის განმავლობაში, დიკლოფენაკის ყოველდღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 150 მგ (რამდენიმე ინექციისას).
6 დან 15 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის (ინკლუზიური), მხოლოდ 25 მგ საპოვნეულობა უნდა დაინიშნოს. სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.5-2 მგ / კგ სხეულის წონის (ყოველდღიური დოზა, რაც დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის მიხედვით, უნდა დაყოს 2-3 ერთჯერადი დოზა). რევმატოიდული ართრიტის მკურნალობის მიზნით, ყოველდღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 3 მგ / კგ (რამდენიმე ინექციისას). 16-დან 18 წლამდე ასაკის მოზარდებმა ასევე შეიძლება მიენიჭოთ 50 მგ-ის საცავი.
პრეპარატის შეყვანა შესაძლებელია სწორი ნაწლავის ჭრილში, თუ ეს შესაძლებელია, სასურველია ნაწლავური პრეპარატის წინასწარი გაწმენდის შემდეგ. საცავები არ უნდა მოჭრილიყო, რადგან პრეპარატის შენახვის პირობებში ასეთი ცვლილება შეიძლება გამოიწვიოს დიკლოფენაკის გავრცელების დარღვევას.
საინექციო ხსნარი:
როგორც წესი, ერთჯერადი ampoule დღეში დაინიშნა, მაგრამ მძიმე შემთხვევებში, შეგიძლიათ შეუკვეთოთ 2 ინექცია დღეში დღეში ინტერვალის რამდენიმე საათში, შეცვლის ადმინისტრაციის მიმართულებით. ინექციების გამოყენება შეიძლება კომბინირებული იყოს დიკლოფენაკის სხვა დოზით.
გარეგნულად:  მტკივნეული არეალის ზომის მიხედვით, მალამოს ან გელი 2-4 გ-ს (შეწონილი გელი ზოლის 2-2.5 სმ-ის შესაბამისი) გამოიყენება 3-4-ჯერ დღეში, დაზარალებულ ტერიტორიაზე და ნაზად რუბლს შეადგენს; განცხადების შემდეგ, დაიბანეთ ხელები.
ადგილობრივად: კონიუნქტივალში შეყვანა ოპერაციამდე 1-ჯერ 5-ჯერ 3 საათში, ოპერაციის შემდეგ - 1 წვეთი 3-ჯერ, შემდეგ 1 წვეთი 3-5 ჯერ დღეში მკურნალობისთვის საჭირო დროს. სხვა ნიშნები - 1 წვეთი 4-5 ჯერ დღეში.

ჭარბი დოზა:
დიკლოფენაკის დოზის გადაჭარბებისას კუჭ-ნაწლავის, თირკმლის და ცენტრალური ნერვული სისტემის სიმპტომები შეიძლება განვითარდეს. მწვავე ტკივილი კუჭში, გულისრევა, ღებინება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენამდე, მწვავე თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები და კომა. ასევე აღინიშნა ჰიპოპროთრომბინის ავადმყოფობა, ჰემოლიზური ანემია, ჰიპერმგრძნობელობის გამოვლინება.
მკურნალობა ჭარბი დოზირებით.  დიკლოფენაკის დიაგნოზის თავიდან ასაცილებლად თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია კუჭის ამორეცხვა და აქტიური ნახშირის ან სხვა შთამნთქმელი ნივთიერებების დანიშვნა. იძულებითი დიურეზის, ჰემოდიალიზება არაეფექტურია. მიმართავენ ალკალიზატორებს, რომლებიც აძლიერებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სიმპტომებს. საჭიროების შემთხვევაში, სიმპტომების მიხედვით, გლუკოკორტიკოიდებს აქვთ კარგი თერაპიული ეფექტი. ჰემოდიალიზი ტარდება თირკმლის უკმარისობით. მძიმე ჰიპოტენზიაში პლაზმური შემცვლელი შედის; კრუნჩხვების, დიაზეპამის ან სხვა ბენზოდიაზეპინური ანტიკონვულანტებისთვის, ჰიპოპროთრომბინის მჟავას, ვიტამინ კ. აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი მონიტორინგი რამდენიმე დღის განმავლობაში, ვინაიდან არსებობს გარკვეული კუჭ-ნაწლავის დაზიანების შემდგომი გამოვლინების საშიშროება - წყლულოვანი ან სისხლდენა.

უკუჩვენებები:

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
ორსულობის დროს დიკლოფენაკი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ აუცილებელია (მკაცრი მითითებების მიხედვით). ორსულობის პირველ 6 თვეში უნდა გამოვიყენოთ ყველაზე დაბალი დოზით. ორსულობის მეორე ნახევარში შეიძლება გაიზარდოს მისი ხანგრძლივობა.
საჭიროების შემთხვევაში, დიკლოფენაკის მეძუძური დედის დანიშვნის შესახებ უნდა გადაწყვიტოს ძუძუთი კვების შეწყვეტა. დიკლოფენაკი რძეში შედის და ახალშობილებში შეიძლება გვერდითი მოვლენები გამოიწვიოს.

გვერდითი ეფექტები:
როგორც წესი, დიკლოფენაკი კარგად იტანჯება და იშვიათად იწვევს გვერდითი მოვლენების განვითარებას. მკურნალობის დაწყებისას ეპიგასტრიკული ტკივილი, ქოშინი, რბილი თავბრუსხვევა ან თავის ტკივილი შეიძლება მოხდეს. ეს მოვლენები, ჩვეულებრივ, რბილია და დიკლოფენაკის გაუქმების გარეშე რამდენიმე დღეში გადიან.
სხვადასხვა უარყოფითი რეაქციების გამოვლენის სიხშირის შეფასებისას გამოყენებულ იქნა შემდეგი შემადგენლობა: "ხშირად" -\u003e 10%, "ზოგჯერ" - 1-10%, "იშვიათად" - 0.001-1%, "ზოგიერთ შემთხვევაში"<0.001%.

სპეციალური ინსტრუქციები და გამაფრთხილებელი ზომები:

გელსა ან მალამო გამოყენებამდე ექიმთან კონსულტაციები უნდა ჰქონდეს:

ნარკოლოგიური ურთიერთქმედება:
დიკლოფენაკის კომბინირებული გამოყენება:

არ არის აღწერილი ლარი ან მალამო, თუ სხვა ჯგუფების წამლებთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის აღწერილი. თქვენ უნდა მიმართოთ ექიმს ლარის გამოყენებისას, თუ გამოიყენებთ სხვა არასტეროიდულ პრეპარატებს.

შენახვის პირობები:
დაიცავით მსუბუქი და მაღალი ტემპერატურა. შეინახეთ ტემპერატურაზე, რომელიც არ აღემატება 30oC- ს.
პრეპარატი უნდა იყოს დაცული ბავშვების მიღწევაში.
პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაკეტისადმი აღნიშნულ პერიოდში.
პირობები იყიდება აფთიაქიდან - რეცეპტით.