Сульфаніламіди для зовнішнього застосування. Сульфаніламідні препарати.

Препарати цієї групи є синтетичними антибактеріальними засобами, похідними сульфаниловой кислоти. Всі вони мають загальну формулу.

Сульфаніламідні препарати пригнічують життєдіяльність як різних коків (стрептококи, крім зеленящего, стафілококи, пневмококи, гонококи, менінгококи), так і паличок (ентеропатогенна кишкова паличка, шигели, сальмонели, клебсієли, ієрсинії і ін.). Сульфамонометоксин і сульфапірідазін, крім того, впливають на токсоплазми, хламідії, протей, плазмодії малярії, нокардии. Сульфаніламідні препарати часто надають лікувальний ефект, при терапії захворювань, викликаних стійкими до антибіотиків штамами цих збудників.

Сульфаніламіди - бактеріостатичні препарати. За хімічною структурою вони схожі на парааминобензойную кислоту (ПАБК) і можуть захоплюватися мікробами замість неї. При цьому порушується утворення фолієвої кислоти, що забезпечує життєдіяльність клітин (синтез нуклеїнових кислот і білків). Сульфаніламіди не діють на мікроорганізми, які самі синтезують ПАБК, а також на покояться форми мікробів. У тканинах людини фолієва кислота не синтезується, тому в його обмін речовин сульфаніламіди не втручаються.

Спорідненість мікроорганізмів до параамінобензойної кислоти вище, ніж до сульфаніламідів, тому концентрація названих препаратів в крові повинна перевищувати таку ПАБК в десятки і сотні разів. Застосування недостатніх доз сульфаніламідів може привести до селекції стійких до них штамів бактерій.

У практичних цілях можна використовувати таку класифікацію сульфаніламідів.

1. Сульфаніламіди, які використовуються при системних інфекціях:

Короткої дії: стрептоцид, етазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);

Середньої тривалості дії: сульфазин, сульфаметоксазол;

Тривалої дії: сульфапірідазін, сульфамонометоксин, сульфаді-метоксін;

Сверхдлительного дії: сульфален (келфізін);

Комбіновані препарати з триметопримом: бактрим (бісептол), гросептол, Потесептіл і ін.

2. Використовувані при інфекціях шлунково-кишкового тракту: сульгин, фталазол, фтазин, Салазі-сульфапірідазін, салазосульфапірідін, салазосульфадіметоксін.

3. Використовувані при інфекціях сечовивідних шляхів: уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален.

4. Використовувані в очній практиці: сульфацил натрію, сульфапірідазін натрію.

Для парентерального введення можна використовувати сульфаніламіди, що добре розчиняються у воді. Для цієї мети застосовують препарати короткої дії: етазол натрію, сульфацил натрію, стрептоцид розчинний і препарат наддовго дії - сульфален-меглюмін.

Більшість сульфаніламідів добре всмоктується з кишечника (виняток становлять спеціально обтяжені препарати, що застосовуються для лікування інфекцій шлунково-кишкового тракту). У плазмі крові вони пов'язані з білками, але порівняно легко проникають в різні тканини.

Виведення сульфаніламідів здійснюється переважно шляхом клу-бочковий фільтрації, тому чим більше препарат пов'язаний з білками плазми, тим повільніше відбувається його елімінація. Деякі сульфаніламіди, особливо сульфален, можуть реабсорбироваться з сечі. Названі особливості визначають швидкість виведення препаратів з організму.

Вибір препарату залежить від його фармакокінетичних особливостей, а також від збудника, локалізації та перебігу інфекційного процесу.

Для лікування системних інфекцій застосовують сульфаніламіди, добре всмоктуються з кишечника. Вони легко проникають з плазми крові в тканини, створюючи в них ефективні концентрації, в тому числі в легенях, у плевральній, синовіальній, асцитической рідинах. У цереброспінальну рідину краще за інших препаратів проникає сульфапірідазін, практично не проникає сульфадиметоксин. Решта сульфаніламіди в ліквор проникають помірно. Сульфаніламіди добре проникають через плаценту, створюючи в навколоплідної рідини, крові і тканинах плода та новонародженого концентрації, достатні для прояву антимікробної дії. У молоці матері концентрація препаратів дорівнює такої в її плазмі крові, і немовля може отримати сульфаніламід в кількості, достатній для появи у нього небажаних ефектів.

У печінки сульфаніламіди піддаються біотрансформації шляхом ацетилювання і (або) глюкуронідації. Ацетильовані метаболіти погано розчиняються у воді, тому в сечі можуть випасти в осад, порушивши прохідність канальців нирок. Для профілактики цього ускладнення необхідно запивати кожну порцію сульфаниламида склянкою лужної води (розчин соди, боржомі) для подщелачівайія сечі і підвищення розчинності ацетильованих метаболітів. Це правило необхідно дотримуватися при призначенні стрептоциду, норсульфазола, сульфадимезина, етазол, сульфацила, сульфазин. При призначенні препаратів тривалої й сверхдлительного дії кристалурія спостерігається рідко, що пов'язано з прийомом цих препаратів в менших дозах, а також з тим, що названі сульфаніламіди частково утворюють ефіри з глюкуроновою кислотою, добре розчинні у воді. Сульфадиметоксин піддається глюкуронідації і виводиться з сечею в незміненому вигляді, тому небезпеки освіти його кристалів в сечі немає. У незміненому вигляді виділяється нирками уросульфан, створюючи в сечі високі концентрації, тому його застосовують для лікування інфекцій сечовивідних шляхів. Для лікування інфекцій желчевиводяших шляхів використовують сульфадиметоксин, сульфапиридазин і сульфален, які містяться в жовчі в активному вигляді і високої концентрації.

Сульфаніламіди, добре всмоктуються з кишечника, застосовують для лікування захворювань дихальних шляхів, тонзиліту, фарингіту, отиту, менінгіту, інфекційних уражень шкірних покривів.

В даний час широко використовують комбіновані препарати сульфаніламідів, що містять триметоприм бактрим (бісептол, котримоксазол, бактеріал), гросептол, Потесептіл, сульфатон і ін. Триметоприм - інгібітор дигідрофолатредуктази, що переводить дигідрофолієву кислоту в активну тетрагідрофолієву (фолінієву) кислоту, транспортирующую одинвуглецевого фрагменти, необхідні для синтезу пуринових і пірімідіновьгх підстав, деяких амінокислот і білків. (У тканинах людини дигідрофолатредуктазу менш чутлива до триметоприму, ніж фермент в микроорганизме.) Триметоприм має виражену протимікробну дію і є активним синергистом сульфаніламідів. Всі комбіновані препарати, до складу яких він входить разом з сульфаніламідами, характеризуються широким спектром дії. Вони пригнічують активність грампозитивних і грам негативних мікро: різних коків, паличок (включаючи гемофільної палички та легіонелли), хламідій, пневмоцист, актиноміцетів і деяких анаеробів. До них стійкі мікобактерії туберкульозу, бліда трепонема, синьогнійна паличка, мікоплазми.

Погано всмоктуються з кишечника сульфаніламіди (сульгин, фталазол, фтазин) застосовують для лікування кілечним інфекцій: сальмонеллезов, черевного тифу, дизентерії, гастроентеритів і ін. Названі препарати затримуються в кишечнику, де піддаються гідролізу з відщеплення активної сульфаніламідної частини молекули, яка надає протимікробну дію. Салазосульфаніламіди - препарати, що застосовуються в основному при неспецифічний виразковий коліт і хворобу Крона. Вони накопичуються в сполучної тканини кишечника, де поступово розщеплюються, утворюючи активний сульфаніламід і аминосалициловую кислоту, що володіє протизапальною дією.

Застосування сульфаніламідів в звичайних дозах рідко супроводжується ускладненнями. Небажана дія препаратів частіше виникає у людей з порушеною функцією нирок, у дітей перших місяців життя, а також при призначенні надмірно високих доз і (або) при тривалому їх застосуванні.

Сульфаніламіди можуть витісняти із зв'язку з білками плазми крові дифенин, синтетичні протидіабетичні засоби (похідні сульфоніл-сечовини), непрямі антикоагулянти (неодікумарін і ін.), Що призводить до підвищення вільної фракції препаратів. В результаті звичайні дози названих лікарських речовин можуть викликати небажані ефекти.

Не слід призначати сульфаніламіди новонародженим дітям з гіпербілірубінемією, так як вони можуть перешкоджати зв'язуванню білірубіну з білками плазми крові, ніж підвищують небезпеку білірубінової енцефалопатії. Іноді у новонароджених і грудних дітей сульфаніламіди призводять до окислення іона заліза фетального гемоглобіну, що викликає появу метгемоглобіну, порушення транспорту кисню, гіпоксію і ацидоз. Для профілактики цього ускладнення одночасно необхідно призначати препарати, що володіють антиоксидантними властивостями, наприклад, аскорбінову кислоту з глюкозою.

Крім цих ускладнень, сульфаніламіди можуть викликати алергічні реакції, що протікають зазвичай у вигляді висипів, дерматитів, лейкопенії. Іноді відзначають появи полиневритов і порушення функції центральної нервової системи.

Комбіновані препарати, що містять триметоприм, у дітей з дефіцитом фолієвої кислоти можуть порушити перетворення фолієвої кислоти в її активний метаболіт - тетрагідрофолієву кислоту, що веде до нестачі названого вітаміну і супроводжується нейтро- і (або) тромбоцитопенією, порушеннями функції шлунково-кишкового тракту (нудотою, блювотою, діареєю), іноді спостерігають глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт. Для усунення та профілактики ускладнень можна приймати препарат фолінієвої кислоти - кальцію фолінат.

Антріма (Antrima)

Фармакологічна дія.  Комбінований сульфаніламідний препарат. Сульфадіазин і триметоприм чинять бактеріостатичну (що перешкоджає розмноженню бактерій) і бактерицидну (що знищує бактерії) дію, в комбінації їх антимікробний ефект посилюється. До препарату високочутливі: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показання до застосування.  Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шлунково-кишкового тракту (особливо черевний тиф).

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим призначають по 1 таблетці 2 рази на добу під час їжі. Дітям препарат зазвичай призначають у вигляді суспензії (суспензії твердих частинок препарату в рідині) - по 1 мірній ложці (2,5 мл) на 5 кг маси тіла 2 рази на добу під час їжі. Максимальна добова доза -8 мірних ложок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну (швидкістю очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну) від 30 до 15 мл / хв препарат призначають тільки в разі проведення гемодіалізу (метод очищення крові), 1 раз на добу.

У разі тривалого лікування препаратом необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, функції нирок і печінки. У разі застосування препарату у пацієнтів з цукровим діабетом слід враховувати, що 2,5 мл препарату містять 1 г сахарози.

Побічна дія.  Нудота, біль у животі, тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові),

нейтропенія (зменшення числа нейтрофілів в крові), алергічні реакції.

Протипоказання.  Дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази в еритроцитах (ризик посилення гемолізу / руйнування еритроцитів /); вагітність, годування грудьми; підвищена чутливість до компонентів препарату. Препарат не призначають недоношеним і новонародженим дітям.

Форма випуску.  Таблетки, що містять по 0,4 г суль-фадіазіна і 0,08 г триметоприму; суспензія для прийому всередину для Дітей (2,5 мл - 0,1 г сульфадіазину і 0,02 г триметоприму) у флаконах по 50 мл.

Умови зберігання.  Список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

БІСЕПТОЛ (Biseptol)

Синоніми:  Бактрим, септрін, Абацін, Абактрім, Андопрім, Бактеріал, Бактіцел, Бактіфер, Бактрамін, Бактрамел, Бактрізол, Берлоцід, Хемітрін, Доктоніл, Ектаппрім, Експектрін, Фалпрін, Гантрін, Інфектрім, Метомід, Мікроцетім, Нола "пс, Орадін, Орібакт, Потесептіл, Прімазол, Респрім, Септоцід, Суметролім ®, Трімексазол, Тріксазол, Уроксен, ванадій, Апосульфатрін, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрібене, Котре, Котрімол, Еріпрім, Прімотрен, Ранкотрім, Сульфатрім, Трімезол, Експазол, Новотрімед, Оріпрім, Сінерсул, Котрімаксол, Котрімаксазол, Сулотрім, Три осул і ін.

Комбінований препарат, що містить дві діючі речовини: сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол і похідне диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакологічна дія. Поєднання цих двох препаратів, кожен з яких має бактеріостатичну (що перешкоджає розмноженню бактерій) дію, забезпечує високу бактерицидну (що знищує

бактерії) активність по відношенню до грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі бактерій, стійких до сульфаніламідних препаратів.

Бактерицидний ефект пов'язаний з подвійним блокуючим дією бактрима на метаболізм (обмін речовин) бактерій. Сульфаметоксазол порушує біосинтез дигідрофолієвої кислоти, а триметоприм блокує наступну стадію метаболізму - відновлення дигідрофолієвої кислоти в необхідну для розвитку мікроорганізмів тетрагідрофолієву кислоту. Вибір сульфаметоксазола як компонент бактрима викликаний тим, що він має однакову швидкість елімінації (швидкість виведення) з триметопримом.

Препарат ефективний щодо стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерії, черевного тифу, кишкової палички, протея; неефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнійної палички.

Препарат швидко всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація в крові відзначається через 1-3 години після прийому і зберігається протягом 7 год. Високі концентрації створюються в легенях і нирках. Виділяється в значній кількості з сечею (протягом 24 год виділяється 40-50% триметоприму і близько 60% сульфаметоксазолу, головним чином в ацетильованій формі).

Показання до застосування.  Бісептол застосовують при інфекціях дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти (запалення бронхів), емпієма плеври (скупчення гною між оболонками легенів), бронхоектатична хвороба (захворювання бронхів, пов'язане з розширенням їх просвіту), абсцес (гнійник) легені, пневмонія (запалення легенів) ; мочевиводяших шляхів: уретрити (запалення сечовипускального каналу), цистити (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), хронічний пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), простатит (запалення передміхурової залози), гонококовий уретрит. Застосовують також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, хірургічної інфекції та інших інфекційних захворюваннях. Препарат ефективний також при септицемії (формі зараження крові мікроорганізмами), викликаної чутливими до препарату бактеріями. Встановлено високу ефективність препарату при неускладненій гонореї.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим і дітям старше 12 років зазвичай призначають в добовій дозі 4 таблетки (або 2 таблетки форте, або 8 мірних ложок сиропу). Мінімальна добова доза для тривалої терапії (більше 14 днів) - 2 таблетки (або 1 таблетка форте, або 4 мірні ложки сиропу). Максимальна добова доза (для лікування особливо важких випадків) -6 таблеток (або 3 таблетки форте, або 12 мірних ложок сиропу). Добова доза ділиться на 2 прийоми (вранці та ввечері). Препарат приймають після їди з достатньою кількістю рідини. При гострих інфекціях лікування препаратом проводять протягом 5 днів або до тих пір, поки у хворого протягом 2-х днів; не будуть відсутні симптоми інфекційного захворювання.

При гонореї препарат призначають протягом одного дня в добовій дозі 10 таблеток (5 таблеток форте, або 20 мірних ложі сиропу), розділеної на 2 прийоми (вранці та ввечері). При гострих неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів у жінок рекомендується застосовувати одноразово 2-3 таблетки форте. Бажано приймати таблетки ввечері після їжі або перед відходом до сну.

При Пневмоцистоз (гострій формі запалення легенів; спостерігається частіше у ослаблених дітей перших місяців життя), викликаному Pneumocystiscarinii, призначають в добовій дозі сульфаметоксазола до 0,1 г / кг маси тіла і

триметоприма до 0,02 г / кг. Призначають кожні 6 ч. Курс лікування - 14 днів.

Дітям до 12 років препарат призначають у вигляді сиропу в добовій дозі сульфаметоксазола 0,03 г і триметоприму 0,006 м Сироп приймають 2 рази на добу (вранці і ввечері). При важких інфекціях добову дозу можна збільшити приблизно на 50%.

Пацієнтам з порушенням функції нирок дозу встановлюють залежно від величини кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну). При кліренсі креатиніну більше 30 мл / хв корекція дози не потрібна; при 15-30 мл / хв застосовують половину звичайної дози; при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв застосовувати препарат не рекомендується. У літніх пацієнтів також може виникнути потреба в регулюванні дози.

Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом.

Побічна дія.  Можливі нудота, блювання, діарея (пронос), алергічні реакції, нефропатія (загальна назва деяких захворювань нирок). Можуть розвинутися лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові) і агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові).

Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, порушення функції печінки і нирок, вагітність. Препарат не слід призначати недоношеним дітям і новонародженим. З обережністю слід застосовувати бактрим у дітей раннього віку. При лікуванні препаратом необхідно ретельно стежити за картиною крові.

Форма випуску.  Таблетки в упаковці по 20 штук. Препарат випускається в таблетках в двох дозуваннях: для дорослих із вмістом в одній таблетці 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола і 0,08 г (80 мг) триметоприма; для дітей з вмістом в одній таблетці 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму.

Для дорослих випускаються також таблетки "бактрим форте", що містять по 800 мг сульфаметоксазолу та 160 мг триметоприму, а для дітей - сироп, в 1 мл якого міститься 40 мг сульфаметоксазолу і 8 мг триметоприму (суспензія білого з жовтуватим відтінком кольору у флаконах по 100 мл ).

Умови зберігання.

Бактрим СУСПЕНЗІЯ (Bactrim)

Синоніми:  Бісептол, септрін і ін.

Фармакологічна дія.  Комбінований препарат. Поєднання сульфаметоксазолу і триметоприму забезпечує високу ефективність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів. Бактрим швидко всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація в крові відзначається через 1-3 години і триває протягом 7 год.

Показання до застосування.  Септицемія (форма зараження крові мікроорганізмами), інфекції дихальних, сечовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами та ін.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Призначають внутрішньо після їжі (вранці і ввечері). Дози встановлюють залежно від віку дитини: від 6 тижнів. до 5 міс. - по "/ 2 чайної ложки 2 рази на день, дітям від 6 міс. До 5 років - по 1 чайній ложці 2 рази в день; від 5 до 12 років - по 2 чайні ложки 2 рази на день.

Побічна дія.  Нудота, блювота, алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові) і агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові). Лікування проводять під контролем картини крові.

Протипоказання.

Форма випуску.  Суспензія (сироп) у флаконах по 100 мл. До складу суспензії (з розрахунку на 5 мл) входять наступні речовини: сульфаметоксазол-3 (памінобензолсульфамідо) -5-метилізоксазол - 0,2 г; триметоприм - 2,4-діаміно-5- (3,4,5-тріметоксібензіл) -піримідин - 0,04 м

Умови зберігання.  Список Б. У сухому прохолодному темному місці.

Лідапрім (Lidaprim)

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить Сульфаметрол і триметоприм. Сульфаметрол має високу антибактеріальну активність, а в поєднанні з триметопримом (див. Бісептол забезпечує бактерицидну (що знищує бактерії) дію відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі бактерій, стійких до звичайних сульфаніламідних препаратів.

Показання до застосування.  Показання до застосування лідапріма в основному збігаються з показаннями до застосування бисептола.

Лідапрім ефективний при інфекціях дихальних шляхів, вуха, горла і носа нирок і сечовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту, при простатиті (запаленні передміхурової залози), гонореї, гінекологічних інфекційних захворюваннях і інших інфекціях, що викликаються чутливими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим і дітям старше 12 років призначають препарат всередину, починаючи зазвичай з 2 таблеток лідапріма або 1 таблетки лідапріма форте 2 рази в день (вранці і ввечері). Приймають до зникнення гострих проявів інфекції (не менше 5 днів); потім по 1 таблетці або У2 таблетки лідапріма форте 2 рази в день.

Хворим на хронічний пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії) і при хронічному сальмонелоносійстві призначають по 2 таблетки лідапріма або по 1 таблетці лідапріма форте 2 рази в день тривалий час (в середньому 3 міс).

При гонореї призначають зазвичай одноразово 4 таблетки лідапріма форте 1 раз в день.

При гострих інфекціях можна починати з внутрішньовенної інфузії розчину лідапріма; вводять повільно по 250 мл (1 флакон) 2 рази на день.

Дітям у віці до 2 років призначають по "/ 2 чайної ложки суспензії 2 рази на день, від 2 до 3 років - по 1 чайній ложці суспензії або по 2 таблетки для дітей 2 рази на день; 3-6 років - по 1" / 2 чайної ложки або 3 таблетки для дітей в день; 6-12 років - по 2 чайні ложки або по 4 таблетки для дітей 2 рази на день.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як бисептола.

Форма випуску. Лідапрім випускається в різних лікарських формах: а) таблетки лідапріма, що містять по 400 мг сульфаметрола і 80 мг триметоприму, в упаковці по 20 або 100 штук; б) таблетки лідапріма форте, вкриті оболонкою, містять по 800 мг сульфаметрола і 160 мг триметоприму, в упаковці по 10; 25 або 50 штук; в) таблетки лідапріма для дітей, що містять по 100 мг сульфаметрола і 20 мг триметоприму, в упаковці по 20 штук; г) суспензія лідапріма (для дітей), що містить в 5 мл (1 чайна ложка) по 200 мг сульфаметрола і 40 мг триметоприму, у флаконах по 50 і 100 мл; д) розчин для ін'єкцій (інфузії) у скляних флаконах по 250 мл, що містить 800 мг сульфаметрола і 160 мг триметоприму.

Умови зберігання.

Мафенід (Maphenidum)

Синоніми:  Амбамід, Бенсульфамідін, Гомосульфамідін, Сульфамілон, Мафенід ацетат і ін.

Сульфаніламідний антибактеріальний препарат для зовнішнього застосування. Випускається у вигляді Мафенід ацетату.

Фармакологічна дія.  Мафенід ацетат надає широкий спектр дії, ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій та патогенних (хвороботворних) анаеробів (мікроорганізмів, здатних існувати у відсутності кисню), збудників газової гангрени. Чи не інактивується парааминобензойной кислотою і не змінює активності в кислому середовищі.

Показання до застосування.  Застосовують для лікування інфікованих опіків, гнійних ран, пролежнів (омертвіння тканин, викликаного тривалим тиском на них унаслідок лежання), трофічних виразок (повільно гояться дефектів шкіри).

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Мазь (10%) наносять безпосередньо на уражену поверхню, в порожнині вводять тампони, просочені маззю, на рани накладають також серветки, змащені маззю шаром 2-3 мм. Зазвичай на одну пов'язку витрачають 30-70 г мазі. Перед накладенням пов'язки рану очищають від гнійно-некротичних мас (запалених некротичних / відмерлих / тканин). Зміну пов'язок роблять щодня або 2-3 рази на тиждень в залежності від кількості гнійних виділень. Тривалість лікування від 1 до 4-5 тижнів.

При опіках II ступеня можливо одноразове накладення пов'язки.

Побічна дія.  При нанесенні мазі на опікову або ранову поверхню можуть спостерігатися печіння, біль, дляшіеся від "/ 2 До 1-3 ч; при сильних болях призначають анальгетики (знеболюючі засоби).

Протипоказання.  Застосування мазі протипоказано при наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічних реакціях на сульфаніламідні препарати.

Форма випуску. 10% мазь в банках светозашітного скла по 50 г і 2 кг.

Умови зберігання.

Альгімаф (Algimafum)

Ліофілізований гель (железообразная лікарська форма, зневоднена за рахунок заморожування у вакуумі) натрієво-кальцієвої солі альгінової кислоти з вмістом Мафенід і інших речовин.

Фармакологічна дія.  Виявляє адсорбуючу (поглинає) і антимікробну активність, очищає рани, сприяє регенерації (відновленню) тканин.

Показання до застосування.  Застосовують при поверхневих опіках 2 і 3 ступеня, тривало не гояться і ранах.

Спосіб застосування та дози.  Накладають на уражені поверхні (після обробки) пластину відповідного розміру. Фіксують марлевою пов'язкою або бинтом. Можна залишити в рані до закінчення епітелізації (відновлення шкірної поверхні або слизової).

Побічна дія.  Проходить відчуття печіння.

Форма випуску.  Стерильні пористі листи розміром від 50x50 до 135x250 мм і товщиною 10 мм в пакетах,

Умови зберігання.  Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, не перегинаючи пакетів і оберігаючи їх від механічних пошкоджень.

Норсульфазол (Norsulfazolum)

Синоніми:  Сульфатіазол, Амідотіазол, Асептозіл, Азосептал, Цібазол, Елеудрон, полісепт, Пірісульфон, Тіазамід і ін.

Фармакологічна дія.  Сульфаніламідний препарат. Ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.

Показання до застосування.  Пневмонія (запалення легенів), церебральний менінгіт (гнійне запалення оболонок мозку), гонорея, стафілококовий і стрептококовий сепсис (зараження крові мікробами / стрептококами / з вогнища гнійного запалення), дизентерія та ін.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Приймають всередину. При пневмонії і менінгіті на перший прийом 2 г, потім по 1 г кожні 4-6 г (курсова доза 20-30 г); при стафілококових інфекціях на перший прийом 3-4 г, потім по 1 г 4 рази на день протягом 3-6 днів. При лікуванні дизентерії по 6-4-3 г на добу за спеціальною схемою.

Дітям норсульфазол призначають кожні 4-6-8 год в наступних разових дозах: у віці від 4 міс. до 2 років - по 0,1-0,25 г, від 2 до 5 років - по 0,3-0,4 г, від 6 до 12 років - по 0,4-0,5 м На перший прийом дають подвійну дозу.

Побічна дія.  Можливі диспепсичні розлади (розлади травлення), алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), неврити (запалення нерва), порушення функції нирок (кристалурія - наявність кристалів солей в сечі).

Протипоказання.  Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів.

Форма випуску.  порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г і по 0,5 г з рискою.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Норсульфазол також входить до складу препаратів інгаліпт, мазь "сунореф".

Норсульфазол-НАТРІЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синоніми:  Сульфатіазол натрієвий, Сульфатіазол натрій, Норсульфазол розчинний.

Натрієва сіль норсульфазола.

Показання до застосування.  Ті ж, що для норсульфазола. Крім того, при інфекційних захворюваннях очей.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Внутрішньовенно вводять у випадках, якщо виключена можливість введення носульфазола в шлунок (наприклад, після операції на шлунково-кишковому тракті, при блювоті і несвідомому стані хворого) і якщо необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові. Як тільки стан хворого дозволяє, переходять на прийом препарату внутрішньо.

У вену вводять 5% або 10% розчин; призначають з розрахунку 0,5-1,0-2,0 г на вливання (10-20 мл 5% або 10% розчину; вливають повільно). Доцільно додатково розводити розчини норсульфазолу розчинного в 5% розчині глюкози або у фізіологічному розчині натрію хлориду. При використанні концентрованих розчинів слід враховувати можливість появи флебітів (запалення вени) на місці ін'єкції. Підшкірно і внутрішньом'язово розчини не призначають, так як вони можуть викликати роздратування тканин аж до некрозу (омертвіння тканин).

Застосовують також у вигляді очних крапель (10% розчин по 2 краплі 3-4 рази на день) при кон'юнктивітах (запаленні зовнішньої оболонки ока), блефаритах (запаленні країв повік) та інших інфекційних захворюваннях очей. Можна приймати всередину.

Вищі дози для дорослих всередину: разова - 2 г, добова - 7 г.

Побічна дія та протипоказання.  Ті ж, що і для норсульфазола.

Форма випуску.  Порошок.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

САЛАЗОДІМЕТОКСІН (Salazodimethoxintun)

Фармакологічна дія.  Сульфаніламід пролонгованої (тривалого) дії. -Подібних салазопиридазина препарат розпадається в кишечнику, при цьому утворюються 5-аміносаліцилова кислота і сульфадиметоксин, що роблять протизапальну і антибактеріальну дію. Препарат малотоксичний.

Показання до застосування.  Неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликане неясними причинами) в активній стадії в основному при легких і середньо формах захворювання, погана переносимість або неефективність салазопиридазина.

Спосіб застосування та дози. Призначають всередину (після їжі) приблизно в тих же дозах і на такий же термін, як салазопірідазін. Зазвичай дають дорослим по 0,5 г 4 рази на день (по 1 г 2 рази на день) протягом 3-4 тижнів., А потім (якщо за цей період настав терапевтичний ефект) по 0,5 г 2-3 рази на день протягом наступних 2-3 тижнів. При важких формах захворювання підвищують добову дозу в перші дні до 4 г, а після зниження частоти стільця дозу зменшують. При легких формах захворювання можна почати з дози 1,5 г на добу, а при відсутності ефекту перейти на 2 г на добу.

Дітям у віці від 3 до 5 років в перші 7-14 днів призначають по 0,5 г на добу, в наступні 2 тижні. -по 0,25 г на добу, в інші дні (до 40-го - 50-го дня від початку лікування) - по 0,125 г на добу; дітям від 5 до 7 років - відповідно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г і 0,2-0,25 г; від 7 до 15 років - 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г і 0,25-0,375 р Добові дози дають в 2-3 прийоми.

Якщо протягом перших 14 днів від початку лікування не вдається отримати терапевтичний ефект, салазодіметоксін скасовують; можна перейти на застосування салазопиридазина або салазосульфапірідін.

Для попередження рецидивів (повторної появи ознак захворювання) неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням і звуженням просвіту окремих відділів кишечника) салазодіметоксін призначають тривалий час в поступово зменшуються дозах: дорослим по 0,5 г 1-2 рази на день щодня протягом 2-6 міс., потім по 0,25-0,5 г щодня або через день протягом 6-12 міс. Дітям препарат призначають в менших

дозах з урахуванням віку і доз, що застосовуються в гострому періоді хвороби. У разі погіршення самопочуття дозу салазодіметоксіна збільшують,

Побічна дія.  Алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), диспепсичні розлади (розлади травлення).

Протипоказання.  Підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Форма випуску.

Умови зберігання.  Список Б. У захищеному від світла місці.

Салазопиридазина (Salazopyridazinum)

Синоніми:  Салазодін.

Фармакологічна дія.  Сульфаніламілний препарат. Має протизапальну і иммунодепрессивное (переважна захисні сили організму) дію.

Показання до застосування. Неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликане неясними причинами), а також при захворюваннях, що протікають з аутоімунними порушеннями (порушеннями, в основі яких лежать алергічні реакції на власні тканини або продукти життєдіяльності організму), в тому числі в якості базисного кошти в терапії ревматоїдного артриту (інфекційно-алергічної хвороби з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).

Спосіб застосування та дози.  При неспецифічний виразковий коліт призначають салазопірідазін дорослим всередину (після їжі) у таблетках по 0,5 г 4 рази на день протягом 3-4 тижнів. Якщо за цей період проявляється терапевтичний ефект, добову дозу знижують до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 рази на день) і продовжують лікування протягом ще 2-3 тижнів. При відсутності ефекту прийом препарату припиняють. Хворим з легкими формами хвороби призначають препарат спочатку в добовій дозі 1,5 г, а при відсутності ефекту збільшують дозу до 2 г на добу.

Дітям у віці від 3 до 5 років салазопірідазін призначають, починаючи з дози 0,5 г на добу (2-3 прийоми). При відсутності ефекту протягом 2 тижнів. препарат відміняють, а прі.налічіі терапевтичного ефекту продовжують лікування в цій дозі протягом 5-7 дей, потім дозу зменшують в 2 рази і продовжують лікування ще протягом 2 тижнів. У разі клінічної ремісії (тимчасового ослаблення або зникнення проявів хвороби) добову дозу знову зменшують удвічі і призначають її до 40-50-го дня, рахуючи від початку лікування.

Дітям у віці від 5 до 7 років призначають препарат, починаючи з 0,75-1,0 г на добу; від 7 до 15 років - з дози 1,0-1,2-1,5 г на добу. Лікування і зниження доз проводять за тією ж схемою, що і у дітей від 3 до 5 років.

Застосування салазопиридазина поєднують із загальними методами лікування і дієтою, рекомендованими при неспецифічний виразковий коліт.

Салазопірідазін можна також застосовувати при неспецифічний виразковий коліт і хворобу Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням і звуженням просвіту окремих відділів кишечника) ректально (в пряму кишку) у вигляді суспензій (суспензії твердих частинок в рідині) і свічок.

Суспензію салазопиридазина 5% застосовують для ректального введення при ураженні прямої і сітовідной кишки, в передопераційному періоді і після субтогальной колектоміі (після видалення частини ободової кишки), при поганій переносимості препарату у вигляді таблеток. Суспензію злегка підігрівають і вводять у вигляді клізми в пряму кишку або в куксу кишки по 20-40 мл

1-2 рази на добу. Дітям вводять 10-20 мл (залежно від віку). Ректальне введення можна поєднувати з прийомом препарату всередину.

Свічки застосовують ректально. У гострій стадії хвороби призначають по 1 свічці 2-4 рази на день протягом від 2 тижнів. до 3 міс. Тривалість курсу залежить від ефективності лікування і переносимості препарату. Максимальна добова доза - 4 свічки (2 г). Одночасно можна приймати салазопірідазін в таблетках (не перевищено загальної добової дози 3 г) та інші засоби для лікування неспецифічного виразкового коліту.

З метою попередження рецидивів (повторної появи ознак хвороби) призначають по 1-2 свічки на добу протягом 2-3 міс.

Дози і схема призначення препарату при інших формах колітів з виразковими ураженнями ті ж, що і при неспецифічний виразковий коліт.

Побічна дія.  При прийомі таблеток салазопиридазина всередину можливі ті ж побічні реакції, що при застосуванні сульфаніламідів і саліцилатів: алергічні явища, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), диспепсичні розлади (розлади травлення), іноді незначне зниження рівня гемоглобіну (функціональної структури еритроцита, що забезпечує його взаємодію з киснем). У подібних випадках слід зменшити дозу або відмінити препарат. Після введення суспензії можуть з'явитися відчуття печіння у прямій кишці і позиви на дефекацію (спорожнення кишечника), особливо при швидкому введенні. При використанні салазопиридазина в свічках можливе відчуття печіння і болю в прямій кишці, іноді почастішання стільця. У разі вираженої хворобливості при ректальному введенні салазопиридазина в свічках рекомендується призначити препарат ректально у вигляді 5% суспензії і всередину в таблетках.

Протипоказання.  Препарат протипоказаний при наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічних реакціях при лікуванні сульфаніламідами та саліцилатами.

Форми випуску. Таблетки по 0,5 г в упаковці по 50 штук; 5% суспензія у флаконах по 250 мл, що містить салазопірідазін, твін-80, спирт бензиловий і спирт полівініловий (препарат після збовтування являє собою суспензію оранжевого кольору, яка потім осідає); свічки (коричневого кольору) по 0,5 г в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання.  Список Б. У захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

САЛАЗОСУЛЬФАЛІРІДІН (Salazosulfapyridinum)

Синоніми:  Сульфасалазин, Азопірін, Азуфідін, Салазопірідін, Салазопірин, Саліцілазосульфапірідін, Салісульф.

Фармакологічна дія. Препарат має антибактеріальну дію відносно диплококков, стрептококів, гонококів, кишкової палички. Особливістю препарату є те, що він має виражений лікувальний ефект у хворих неспецифічним виразковим колітом (хронічним запаленням товстої кишки з утворенням виразок, викликаним неясними причинами). Механізм цієї дії вивчений не повністю. Певну роль відіграє здатність препарату накопичуватися у сполучній тканині (в тому числі, в тканини кишечника) і поступово відокремлювати 5-аміносаліцилової кислоту і сульфапіридин, які мають протизапальну і антибактеріальну властивостями.

Показання до застосування.  Неспецифічний виразковий коліт, ревматоїдний артрит (інфекційно-алергічна хвороба з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Призначають всередину. Рекомендується в 1-й день дорослим по 1 таблетці (0,5 г) Фраза в день (з рівними проміжками), у 2-й день - по 2 таблетки 4 рази і в наступні дні в разі гарної переносимості препарату - по 3-4 таблетки 4 рази на день. Після стихання клінічних симптомів хвороби призначають підтримуючі дози (1,5-2,0 г на добу) протягом декількох місяців.

Дітям салазосульфапірідін призначають в менших дозах: у віці 5-7 років - по! / 2-1 таблетці (0,25-0,5 г) 3-6 разів на добу, старше 7 років по 1 таблетці (0,5 г ) 3-6 разів на добу.

Салазосульфапірідін ефективний також при легкій і среднетяжелой формах хвороби Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням і звуженням просвіту окремих відділів кишечника)

Салазосульфапірідін також застосовують в якості базисного засобу при лікуванні ревматоїдного артриту у зв'язку з наявністю у препарату иммунокорригирующих властивостей (встановлювати імунітет / захисні сили організму /). Призначають по 2-3 г в день (40 мг / кг в день) протягом 2-6 міс.

Лікування проводити під ретельним лікарським наглядом; необхідно систематично контролювати картину крові.

Побічна дія. Можуть виникнути нудота, блювота, головний біль, запаморочення. У подібних випадках скасовують препарат, а через 2 дні поступово, протягом 3 днів, знову підвищують дозу. Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, лікарської лихоманки (різкого підйому температури тіла у відповідь на прийом препарату); лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові). У цих випадках застосування препарату слід припинити. Препарат виділяється з сечею і при лужної реакції забарвлює її в жовто-оранжевий колір.

Протипоказання.  Виражені токсико-алергічні реакції в анамнезі (що були раніше) на сульфаніламіди.

Форма випуску.  Таблетки по 0,5 г в упаковці по 50 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синоніми:  Сульфаніламід, Стрептоцид білий, Амбезід, Десептіл, Діпрон, Пронталбін, Пронталін, Пронтоін, пронтозил білий, Стрептамін, Стрептозол, сульфаміди і ін.

Фармакологічна дія.  Сульфаніл.амідний препарат. Чинить протимікробну дію по відношенню до стрептококів, менінгококів., Гонококкам, пневмококів, кишкової палички та деяких інших бактерій.

Показання до застосування.  Бешиха, ангіна, епідемічний цереброспінальної ме Нинг (гнійне запалення оболонок мозку), цистит (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), коліт (запалення товстої кишки :), ранова інфекція.

Спосіб застосування та дози.  Перед назн аченіем пацієнту препарату бажано визначити чу вствітельность до нього мікрофлори, що викликала хворі у даного хворого. Всередину по 0,5-1 г 5-6 разів на день. дітям дози

зменшують відповідно до віку. Вищі дози для дорослих всередину: разова - 2 г, добова - 7 г.

Місцево вводять в рану 5-15 г стерильного порошку; зовнішньо у вигляді 5% лініменту або 10% мазі.

Побічна дія.  Головний біль, запаморочення, нудота, блювота, ціаноз (посиніння шкіри і слизових оболонок), алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові), парестезії (відчуття оніміння в кінцівках), тахікардія ( прискорене серцебиття).

Протипоказання.  Захворювання кровотворної системи, нирок, базедова хвороба (захворювання щитовидної залози), підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Форма випуску.  порошок; таблетки в упаковці по 10 штук по 0,3 г і по 0,5 г; 5% лінімент в упаковці по 50 г; мазь 10% в упаковці по 30 г.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Стрептоцид ЛІНІМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показання до застосування. Для прискорення загоєння інфікованих ран, опіків I та II ступеня, фурункулів (гнійного запалення волосяного мішечка шкіри, що поширився на навколишні тканини), карбункулів (гострого розлитого гнійно-некротичного запалення декількох розташованих поруч сальних залоз і волосяних цибулин), при поверхневих піодерміях (гнійному запаленні шкіри) , вульгарних вуграх, імпетиго (поверхневому запаленні шкіри, що характеризується виникненням гнійників, засихають з утворенням кірок) і інших гнійно-запальних захворюваннях шкіри.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого, Лінімент наносять на вогнище ураження (під марлеву пов'язку) 1-2 рази на день.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як для стрептоциду.

Форма випуску.  У тубах або скляних банках по 30 г.

Умови зберігання.  У сухому, прохолодному місці; банки - в захищеному від світла місці.

"Сунореф" МАЗЬ (Unguentum "Sunoreph")

Показання до застосування.  Гострі і хронічні риніти (запалення слизової оболонки носа).

Спосіб застосування та дози.  Місцево (змащують слизові оболонки носа).

Побічна дія.  Можливі алергічні реакції.

Протипоказання.  Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів.

Форма випуску.  Мазь складу: стрептоциду - 5 г, норсульфазола - 5 г, сульфадимезина - 5 г, ефедрину гідрохлориду - 1 г, камфори - 3 г, евкаліптової олії - 5 крапель, мазевої основи -до 100 г, в упаковці по 15 г.

Умови зберігання.  У прохолодному місці.

Стрептоцид також входить до складу препарату Осарцід.

СТРЕПТОЦИД РОЗЧИННИЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологічна дія.  Сульфаніламідний препарат. (Див. Стрептоцид).

Показання до застосування.  Епідемічний, цереброспінальний менин гіт (гнійне запалення оболонок мозку), бешиха, ангіна, цистит (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), коліт (запалення товстої кишки), ранова інфекція. Призначення препарату особливо показано при блювоті або несвідомому стані хворого.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Підшкірно, внутрішньом'язово до 100 мл 1-1,5% розчину 2-3 рази на добу; внутрішньовенно до 20-30 мл 2%, 5% або 10% розчину.

Побічна дія та протипоказання ті ж, .що і для стрептоциду.

Форма випуску.  Порошок.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Стрептоцид розчинний також входить до складу препарату Інгаліпт.

Сульгін (Sulginum)

Синоніми:  Сульфагуанідін, Абігуаніл, Асептігуамідін, Ганідан, Гуамід, Гуаніціл, Гуасепт, Неосульфонамід, Ресульфон, Сульфагуанізан і ін.

Фармакологічна дія. Сульфаніламідний препарат. Сульгин дуже повільно всмоктується. Основна кількість препарату, прийнятого внутрішньо, затримується в кишечнику і виділяється з калом. Є ефективним засобом для лікування кишкових інфекцій. По дії схожий з фталазол.

Показання до застосування.  Бактеріальна дизентерія, коліт (запалення товстої кишки) і ентероколіт (запалення тонкої і товстої кишки) з проносом, носійство шигел і паличок черевного тифу, підготовка до операції на кишечнику.

Спосіб застосування та дози.  Всередину по 1-2 г 6-5-4-3 рази на добу (в перший день - 6 разів, по 2 і 3 - 5; в 4 - 4, а в 5 - 3 рази на добу).

Дітям до 3 років - 0,2 г / кг на добу в 3 прийоми протягом 7 днів; дітям старше 3 років - по 0,4-0,75 г (в залежності від віку) 4 рази на добу.

Для профілактики післяопераційних ускладнень на кишечнику по 0,05 г / кг кожні 8 год протягом 5 днів до операції і 7 днів після операції.

Вищі дози для дорослих всередину: разова 2 г, добова 7 р

Побічна дія.  Можливі нудота, блювання, кристалурія (наявність кристалів солей в сечі).

Протипоказання.  Підвищена чутливість до сульфаніламідів, порушення функції нирок.

Форма випуску.

Умови зберігання.  Список Б. У сухому, зашишенном від світла місці.

Сульфадимезина (Sulfadimezinum)

Синоніми:  Сульфадимідин, Діаз, Діазол, Діметазіл, Діметілдебенал, Діметілсульфадіазін, Диметил-сульфапірімідін, Прімазін, Сульфадімеразін, сульфаметазин, Сульфамезатіл, Сульфамезатін, Сульмет, Сульфадіметіл-піримідин, Суперсептіл.

Фармакологічна дія.  Сульфаніламідний препарат. Активний відносно пневмококів, менінгококів, стрептококів, гонококів, кишкової палички та деяких інших мікроорганізмів.

Спосіб застосування та дози.  Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість

до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Всередину по 1 г 4-6 разів на добу. При пневмонії і менінгіті на перший прийом призначають 2 г; дітям з розрахунку 0,1 г / кг на перший прийом, потім по 0,25 г / кг кожні 4, 6, 8 ч. Вищі дози для дорослих всередину: разова 2 г, добова 7 р

Для лікування дизентерії дорослим в 1-2-й день - по 1 г 6 разів; в 3-4-й день - по 1 г 4 рази; в 5-6-й день - по 1 г 3 рази на добу. Курсова доза -25-30 р Після 5-6 днів перерви повторити курс лікування протягом 5 днів, курсова доза 21 г препарату. При дизентерії дітям до 3 років -до 0,2 г / кг на добу в 4 прийоми протягом 7 днів; дітям старше 3 років - по 0,4-0,75 г (в залежності від віку) 4 рази на добу.

Побічна дія.  Можливі нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові), кристалурія (наявність кристалів солей в сечі).

Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, порушення функції нирок.

Форма випуску.  порошок; таблетки по 0,5 г в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання.  Список Б. У зашишенном від світла місці.

Знайомі людям сульфаніламіди давно зарекомендували себе, так як з'явилися ще до історії відкриття пеніциліну. На сьогоднішній день ці препарати в фармакології частково втратили свою значимість, оскільки за ефективністю поступаються сучасним медикаментам. Однак при лікуванні деяких патологій вони незамінні.

Що таке сульфаніламідні препарати

До sulfanilamide (сульфонамідів) відносяться синтетичні протимікробні лікарські засоби, які є похідними сульфаниловой кислоти (амінобензолсульфаміда). Сульфаніламід натрію пригнічує життєдіяльність коків і паличок, впливає на нокардии, малярії, плазмодії, протей, хламідії, токсоплазми, має бактеріостатичний ефект. Сульфаніламідні препарати - це ліки, які призначають при терапії хвороб, викликаних збудниками, стійкими до антибіотиків.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

За своєю активності сульфаніламідні засоби поступаються антибіотикам (не плутати з сульфонанілідів). Ці ліки мають високу токсичність, тому у них обмежений спектр показань. Класифікація сульфаніламідних препаратів підрозділяється на 4 групи, в залежності від фармакокінетики і властивостей:

1. Сульфаніламіди, швидко всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Їх призначають при системній терапії інфекцій, що спричинені чутливими мікроорганізмами: Етазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметізол, сульфадимідин (Сульфадимезин), Сульфакарбамід.
2. Сульфаніламіди, в повному обсязі або повільно всмоктуються. Вони створюють в товстому і тонкому кишечнику високу концентрацію: Сульгин, Фталазол, фтазин. Етазол-натрій
3. Сульфаніламіди місцевого застосування. Добре зарекомендували себе в очної терапії: Сульфацил-натрій (Альбуцид, Сульфацетамід), Сульфадіазин срібла (Дермазин), Мафенід ацетату мазь 10%, Мазь на стрептоцид 10%.
4. Салазосульфаніламіди. Ця класифікація з'єднань сульфонамидов з саліцилової кислотою: Сульфасалазин, Салазометоксін.

Механізм дії сульфаніламідних препаратів

Вибір ліки для лікування пацієнта залежить від властивостей збудника, адже механізм дії сульфаніламідів зводиться до блокування чутливих мікроорганізмів в клітинах синтезу фолієвої кислоти. З цієї причини деякі ліки, наприклад, новокаїн або Метіономіксін несумісні з ними, тому що ослаблюють їх дію. Ключовий принцип дії сульфаніламідів - порушення метаболізму мікроорганізмів, придушення їх розмноження і росту.

Показання до застосування сульфаніламідів

Залежно від структури сульфідні препарати мають загальну формулу, але неоднакову фармакокінетику. Існують лікарські форми для внутрішньовенного введення: Сульфацетамід натрію, Стрептоцид. Деякі препарати вводять внутрішньом'язово: Сульфален, сульфадоксину. Комбіновані лікарські засоби застосовують обома шляхами. Для дітей сульфаніламіди використовують місцево або в таблетках: Ко-тримоксазол-Рівофарм, Котріфарм. Показання до застосування сульфаніламідів:

• фолікуліт, вульгарні вугри, рожістие запалення;
• імпетиго;
• опіки 1 і 2 ступеня;
• піодермія, карбункули, фурункули;
• гнійно-запальні процеси на шкірі;
• інфіковані рани різного походження;
• тонзиліт;
• бронхіт;
• очні захворювання.

Список сульфаніламідних препаратів

За періодом циркуляції антибіотики сульфаніламіди поділяють на: короткого, середнього, тривалого і наддовго впливу. Скласти список всіх препаратів неможливо, тому в даній таблиці представлені сульфаніламіди тривалої дії, що використовуються для лікування багатьох бактерій:

Комбінований сульфаніламідний препарат

Час на місці не стоїть, і багато штамів мікробів мутували і пристосувалися. Медики знайшли новий спосіб боротьби з бактеріями - створили комбінований сульфаніламідний препарат, в якому антибіотики поєднуються з триметопримом. Перелік таких сульфопрепаратами:

Сульфаніламідні препарати для дітей

Оскільки дані лікарські засоби є медикаментами широкого спектра дії, то їх застосовують і в педіатрії. Сульфаніламідні препарати для дітей випускають в таблетках, гранулах, мазі і розчинах для ін'єкцій. Список ліків:

Інструкція по застосуванню сульфаніламідів

Антибактеріальні засоби призначають, як всередину, так і місцево. Інструкція по застосуванню сульфаніламідів говорить, що дітям застосують препарат: до року по 0,05 г, від 2 до 5 років - 0,3 г, від 6 до 12 років - 0,6 г на весь прийом. Дорослі приймають 5-6 разів / добу по 0,6 -1,2 м Тривалість лікування залежить від тяжкості патології і призначається лікарем. За інструкцією курс становить не більше 7 днів. Будь сульфаніламідний препарат слід запивати лужною рідиною і вживати продукти, які містять сірку для підтримки реакції сечі і запобігання кристалізації.

Побічні дії сульфаніламідних препаратів

При тривалому або безконтрольному застосуванні можуть виявитися побічні дії сульфаніламідів. Це алергічні реакції, нудота, запаморочення, головний біль, блювота. При системної абсорбції сульфопрепаратами можуть проходити через плаценту, а потім виявлятися в крові плоду, викликаючи токсичні ефекти. З цієї причини при вагітності безпеку застосування ліків під питанням. Лікар повинен враховувати таке хіміотерапевтичне дію при призначенні їх вагітним жінкам і під час лактації. Протипоказанням до застосування сульфаніламідів є:

• гіперчутливість до основного компоненту;
• анемія;
• порфірія;
• печінкова або ниркова недостатність;
• патології кровотворної системи;
• азотемія.

Ціна на сульфаніламідні препарати

Ліки цієї групи не проблема купити в інтернет-магазині або в аптеці. Різниця у вартості буде відчутною, якщо замовити по каталогу в інтернеті відразу кілька препаратів. Якщо купувати ліки в одиничному варіанті, то доведеться додатково заплатити за доставку. Недорого обійдуться сульфаніламіди вітчизняного виробництва, тоді як імпортні ліки коштують на порядок дорожче. Орієнтовна ціна на сульфаніламідні препарати:

Відео: що таке сульфаніламіди

01 Марта о 21:31 17358 0

Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами широкого спектру дії, конкурентними антагоністами парамінобензойной кислоти (ПАБК), яка необхідна більшості мікроорганізмів для синтезу фолієвої кислоти. Вони пов'язують птерінов і інгібують фолатсінтетазу, що призводить до бактеріостатичного ефекту.

Антимікробні властивості сульфаніламідних препаратів значно (в 20-100 разів) потенціюються і наближаються по вираженості до бактерицидної дії при комбінації з триметопримом, який є специфічним інгібітором бактеріальної фолатредуктази. Необхідно враховувати, що в середовищах з високим вмістом ПАБК, наприклад, в осередку гнійного розплавлення тканин, протимікробна активність сульфаніламідів різко знижується.

Спектр антимікробної дії сульфаніламідних препаратів включає:

   - грампозитивнімікроорганізми (стрептококи, стафілококи, клостридії, сибиреязвенная паличка, актиноміцети). Слід зазначити, що в даний час значна кількість штамів стафілококів придбали резистентність до цих препаратів;
   - грамнегативнімікроорганізми (кишкова паличка, шигели, сальмонели, гемофільна паличка, бактероїди, холерний вібріон, менінгококи, гонококи, хламідії - збудники урогенітальних інфекцій);
   - найпростіші (плазмодії малярії, токсоплазми, трипаносоми).

Спектр дії комбінованих з триметопримом препаратів наближається до спектру дії антибіотика левоміцетину. До них чутливі до 50-90% штамів стафілококів, кишкової палички, ентеробактерій, сальмонел, шигел, псевдомонад.

При системному прийомі сульфаніламідні препарати можуть викликати диспепсичні явища (нудота, блювота), головний біль, алергічні реакції (висип, дерматити, лихоманка). При тривалому застосуванні можливий розвиток лейкопенії, тробмоцітопеніі, агранулоцитозу. Ймовірним побічним ефектом є випадання кристалів в нирках (особливо для препаратів сульфадимезин, норсульфазол, сульфапірідазін, сульфамонометоксин). Небезпека кристалурії значно зменшується при використанні лужного пиття. Тому доцільно одночасне призначення лужних мінеральних вод або бікарбонату натрію (до 5-10 г на добу).

Токсичність комбінованих з триметопримом препаратів вище, ніж у монокомпонентних засобів, особливо при фолатдефіцітних станах (захворювання кровотворних органів, вагітність, похилий вік).

Загальна класифікація сульфаніламідних засобів

Препарати, добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту:

А) нетривалої дії: стрептоцид (сульфаніламід, стрептоцид білий); сульфадимезин (сульфадимідин); етазол (Сульфаетідол); норсульфазол (сульфатіазол); уросульфан (сульфа-карбамід);

Б) середньої тривалості дії: сульфазин (сульфадіазин); сульфаметоксазол;

В) тривалої дії: сульфадиметоксин; сульфапірідазін (сульфаметоксіпірідазін); сульфамонометоксин;

Г) наддовго дії: сульфален; сульфален-меглумін.

Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (діючі в просвіті кишечника): фталазол (фтало-сульфатіазол); сульгин (сульфагуанідін); фтазин (фталілсульфапірідазін); салазопірідазін (салазодін); салазосульфапірідін (сульфасалазин, Салазопірин).

Препарати для місцевого застосування: сульфацил-натрій (сульфаіетамід); сульфадіазин срібла (дермазин, фламазін).

IV. Комбіновані сульфаніламідні препарати:

А) препарати, що містять сульфаметоксазол і триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бісептол, берлоцід, септрин, гросептол);

Б) препарати, що містять сульфадимезин і триметоприм: протесептіл (потесетта);

В) препарати, що містять сульфамонометоксин і триметоприм: сульфатон.

У стоматології сульфаніламідні засоби використовуються при різних запальних захворюваннях пульпи, періодонта, для профілактики інфекційних ускладнень після операцій. Ці свідчення включають:

   - фармакотерапию глибокого карієсу. Стрептоцид і норсульфазол разом з антибіотиками і ферментами входять до складу паст для покриття дна каріозної порожнини перед пломбуванням;

- фармакотерапию пульпітів при біологічному методі лікування;

   - покриття кукси пульпи при ампутації при хірургічному методі лікування пульпітів (норсульфазол або стрептоцид в поєднанні з антибіотиками мономицином або неоміцином);

   - гострі періодонтити (30% розчин альбуциду разом з антибіотиками і антисептиками);

   - періодонтит молочних зубів (пасти з норсульфазолом, в'яжучими і ферментними препаратами для пломбування кореневих каналів молочних зубів);

   - лікування гострої одонтогенной інфекції (місцево - 30% розчин сульфацила натрію; системно - будь-який добре всмоктується в кишечнику сульфаніламіди, протягом 5-7 днів);

   - лікування пародонтозу (пасти і емульсії з сульфаніламідами для обробки патологічних зубоясенних кишень);

   - афтозний і виразковий стоматит (30% розчин сульфацила натрію для зрошення афт і виразкової поверхні).

Ингалипт  (Inhalyptum).

Фармакологічна дія: Є комбінованим препаратом, що містить стрептоцид розчинний - 0,75 г, тимол, олія евкаліптова і олія м'яти перцевої - по 0,015 г, спирт етиловий 95% - 1,8 г, цукор - 1,5 г, гліцерин - 2,1 г , твін-80 - 0,9 г, води - до 30 мл. Надає антисептичну і протизапальну дію.

показання: Застосовують при інфекційно-запальних ураженнях слизової оболонки порожнини рота і тканин пародонту (афтозном і виразковому стоматитах, виразково-некротичному гінгівіті).

Спосіб застосування: Зрошення слизової оболонки порожнини рота. Перед зрошенням рекомендується прополоскати рот, видалити наліт з ерозивних поверхонь. У порожнині рота слід утримувати 5-7 хв; зрошення виробляти 34 рази на добу.

Побічна діяМожливі алергічні реакції.

Форма випуску: Аерозолі, які містять 30 мл препарату.

Умови зберігання: При температурі від +3 до + 35 ° С.

Ко-тримоксазол  (Co-Trimoxazole). Синоніми: Бактрим (Bactrim), Сінерсул (Sinersul), Бісептол (Biseptolitm), Берлоцід (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), септрін (Septrin), Суметролім ® (Sumetrolim).

Фармакологічна дія: Є комбінованим препаратом, що містить сульфаметоксазол і триметоприм щодо 5: 1. Обидва препарати надають бактеріостатичну дію. У поєднанні забезпечують виражений бактерицидний ефект відносно грампозитивних і грамнегативних мікробів, в тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів. Препарат ефективний відносно кокової флори, однак неефективний відносно синьогнійної палички, спірохет.

показання: Застосовують при хірургічних інфекціях.

Спосіб застосуванняПризначають всередину. Пігулка для дорослих містить 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму, для дітей - відповідно 100 і 20 мг. Рекомендовані дозування: дорослим і дітям старше 12 років по 2 таблетки 2 рази на день після їди, при хронічних інфекціях - по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 2 до 5 років рекомендують на разовий прийом по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 років - по 4 таблетки 2 рази на день. Курс лікування - 5-14 днів.

Побічна діяМожливі нудота, блювання, пронос, алергічні реакції, нефропатії, лейкопенія, агранулоцитоз. : См. Стрептоцид.

Протипоказання: Подібні до таких сульфаніламідних препаратів тривалої дії. Обмежувати застосування у дітей молодшого віку. Не застосовувати у вагітних, при захворюваннях кровотворної системи.

Форма випуску: Таблетки по 0,12 і 0,48 г, в упаковці по 20 шт (кожна таблетка містить 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму або 400 мг і 80 мг відповідно); таблетки форте, в упаковці по 10 шт (зміст сульфаметоксазола і триметоприму 800 мг та 160 мг); сироп по 100 мл у флаконі в комплекті з дозировочной ложечкою (в 5 мл сиропу міститься 200 мг сульфаметоксазолу та 40 мг триметоприму).

Умови зберігання: Список Б.

сульфадиметоксин  (Sulfadimethoxinum).

За фармакологічною дією, показанням, способу застосування і побічної дії схожий з сульфапиридазина.

Взаємодія з іншими препаратами: Можна поєднувати з антибіотиками групи пеніциліну, еритроміцин. Див.: Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,2 і 0,5 м

Умови зберігання: Список Б.

сульфаніламід  (Sulfanilamidum). Синонім: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологічна дія: Є антимікробним препаратом, котрі виявляють активність по відношенню до коків (стрептокок, менінгокок, пневмокок, гонокок), а також до паличок кишкової групи. Останнім часом багато видів стафілококів стійкі.

показання: В стоматології застосовують місцево при лікуванні інфікованих виразок слизової оболонки порожнини рота або інфікованих ран щелепно-лицевої ділянки.

Спосіб застосування: В стоматології використовують переважно місцево у вигляді порошку, мазі або лініменту. Наносять на уражену поверхню або вводять в рану 5-15 г стерильного порошку. Системно в даний час застосовують рідко.

Побічна діяПри місцевому застосуванні в умовах сенсибілізації можливі алергічні реакції. При системному застосуванні: нудота, блювота, діарея, шкірні алергічні реакції, порушення лейкопоезу.

Взаємодія з іншими препаратами: Спільне застосування з кислотами, гексаметилентетраміном, розчином адреналіну недоцільно, так як вони хімічно несумісні. При одночасному застосуванні з ефірами параамінобензойноїкислоти (новокаїн, анестезин, дикаин) знижується антибактеріальна активність стрептоциду з конкурентного механізму.

Протипоказання: Для місцевого застосування - відома алергія на сульфаніламіди. Для системного застосування - підвищена чутливість до сульфаніламідів, вагітність, лактація, захворювання крові. Системно слід з обережністю призначати при захворюваннях печінки, нирок (необхідно динамічне спостереження за показниками функції печінки і нирок).

Форма випуску: Порошок, мазь 5 і 10% в скляних банках, лінімент 5% в скляних банках або тубах.

Умови зберігання: В прохолодному, захищеному від світла місці.

сульфапиридазин  (Sulfapyridazinum), Синонім: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологічна дія: Довгостроково діючий сульфаніламідний препарат з антибактеріальну активність щодо грампозитивних (стрептокок, пневмокок, стафілокок, ентерокок) і грамнегативних (кишкова паличка, протей та ін.) Мікробів, деяких найпростіших. Не діє на бактерії, стійкі до інших сульфаніламідів.

показання: Застосовується при гострих гнійно-запальних ураженнях щелепно-лицевої ділянки, для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

Спосіб застосуванняПризначають всередину. Дози для дорослих становлять на перший прийом 1-2 г, в залежності від тяжкості захворювання, в наступні дні - по 0,5-1 м Інтервал між прийомами - 24 ч. Середня тривалість лікування - 5-7 днів. Препарат застосовують протягом 2-3 днів після зниження температури. Для дітей до 13 років початковою дозою є 25 мг / кг маси тіла, в наступні дні - 12,5 мг / кг.

Побічна діяУ поодиноких випадках можливі диспепсичні явища, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратамиПри одночасному прийомі з еритроміцином, лінкоміцином, новобиоцин, фузидин, тетрацикліном взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; зрифампіцином, стрептоміцином, мономицином, канаміцин, гентаміцином, нітроксіліном - антибактеріальну дію препарату не змінюється; іноді відзначається антагонізм з невіграмон; з ристоміцином, левоміцетином, нитрофуранами - зниження сумарного ефекту. У поєднанні з протималярійними засобами надає виражений вплив на лекарственноустойчівих форми збудників малярії.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,5 г.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці.

сульфатіазол  (Sulfathiazole). Синонім: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологічна дія: Має антибактеріальну властивість щодо гемолитического стрептокока, пневмокока, стафілокока, гонокока, кишкової палички.

показання: Застосовують при гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки, для профілактики і лікування запальних захворювань тканин пародонта, лікування ускладнених форм карієсу.

Спосіб застосуванняПризначають зовнішньо для аплікацій на слизову оболонку і в складі ясенних пов'язок, паст для лікування пульпіту і періодонтиту. Вживають при гострих інфекційно-запальних захворюваннях.

При стафілококових інфекціях дорослим призначають на перший прийом 2 г, в важких випадках - до 3-4 г, в подальшому по 1 г кожні 6-8 год. Тривалість лікування - 3-6 днів. Для дітей разові дози становлять: від 4 місяців до 2 років - 0,1-0,25 м 2-5 років - 0,3-0,4 г, 6-12 років - 0,4-0,5 м на перший прийом дають подвійну дозу.

Побічна діяМожливі нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія, неврити, кристалурія.

Взаємодія з іншими препаратами: При поєднанні з ПАСК та барбітуратами посилюється активність препарату, з саліцилатами - активність і токсичність, з метотрексатом і дифеніном - токсичність, з фенацетином - гемолітичні властивості, з левоміцетином - збільшується можливість розвитку агранулоцитозу, з нітрофуранами - ризик виникнення анемій і метгемоглобінемії, з антикоагулянтами непрямої дії посилюється дія останніх, з оксациллином - знижується активність антибіотика. Несумісний з солями заліза і важких металів. Див. Також Сульфаніламід.

Протипоказання: Чи не застосовують при підвищеній індивідуальній чутливості до сульфаніламідів, хворобах системи крові, дифузному токсичному зобі, хворобах нирок, гострому гепатиті, кишкової непрохідності.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 р

Умови зберігання: Список Б.

Сульфацил-натрій(Sulfacilum-natrium). Синоніми: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологічна діяПрепарат ефективний щодо стрептококів, гонококів, пневмококів, кишкової палички.

показання: В стоматології застосовують місцево для лікування інфікованих ран, інфекційно-запальних уражень слизової оболонки порожнини рота і тканин пародонту.

Спосіб застосування: Використовують у вигляді присипки - по 5-6 разів на день до епітелізації, у вигляді розчину - для промивання зубоясенних кишень.

Побічна дія: Виявляється рідко. Можливо місцеву подразнюючу дію при використанні високих концентрацій.

Протипоказання: Не призначають за наявності даних анамнезу про алергічні реакції на сульфаніламідні препарати.

Форма випуску: Порошок; 30% розчин у флаконах; мазь 30%.

Умови зберігання: Порошок зберігати в захищеному від світла місці. Розчини й мазь - в прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б (крім мазі).

Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
   За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова

Синтетичні засоби - похідні сульфаниловой кислоти, що відкрили еру хіміотерапії бактеріальних інфекцій, пригнічують ріст чутливих Гр +, Гр-бактерій, хламідій, деяких найпростіших і патогенних грибків.

Механізм дії.  Сульфаніламіди мають структурну схожість з парамінобензойной кислотою (ПАБК), щодо якої виступають як конкурентні антагоністи. Чутливі до сульфаніламідів бактерії, найпростіші і грибки здатні самі синтезувати фолієву кислоту і переводити її в активну форму, необхідну для синтезів піримідинових та пуринових основ ДНК і РНК. Це забезпечує розмноження і зростання мікроорганізмів. Клітини людини не можуть синтезувати з ПАБК фолієву кислоту і потребують готовому вітаміні, який надходить з їжею. Тому сульфаніламіди для них не є антиметаболитами.

Природно стійкі до сульфаніламідів мікроорганізми або самі можуть виробляти ПАБК, або їх фермент, що синтезує фолієву кислоту, володіє низькою спорідненістю до сульфаніламідів, і вони не витісняють з реакції ПАБК, або, подібно тваринам клітинам, потребують готової фолієвої кислоти. Чутливі до препаратів мікроорганізми можуть виробити резистентність внаслідок мутацій і тоді набувають особливості обміну, властиві природно стійким мікробам, або їх оболонки стають труднопрохідними для сульфаніламідів. Резистентність завжди носить груповий характер, і нечутливість до одного препарату означає стійкість до всіх представників групи.

Спектр антимікробної дії. В результаті широкого поширення резистентних мікроорганізмів реальний спектр антимікробної дії сульфаніламідів значно звузився. Зберегли чутливість багато штамів пневмококів (не всі!), Збудники дизентерії, паратифу, хламідії.

Класифікація сульфаніламідів і способи застосування. Залежно від властивостей і фармакокінетики су льфаніламіди поділяють на 4 групи.

1. Сульфаніламіди, які добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. в зв'язку з чим призначаються для системного лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами

А) препарати короткої дії, - етазол, сульфадимезин

Б) препарати середньої тривалості дії. Препарати короткого і середньої тривалості дії використовуються переважно для лікування гострих інфекцій.

В) сульфаніламіди тривалої дії. Препарати тривалої дії призначають 1 раз на добу.

Лікування сульфаніламідами I групи зазвичай починають з подвоєною (ударної) першої дози, щоб швидко створити терапевтичну концентрацію речовини в крові

2. Сульфаніламіди, повільно і не повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті  і створюють високу концентрацію в тонкому і товстому кишечнику, призначаються тільки всередину. До цієї групи відносять фтазин, фталазол, сульгин. Застосовують ці препарати для лікування гострих ентеритів, бактеріальної дизентерії, колітів та ентероколітів, викликаних чутливою аеробного флорою.

3. Сульфаніламіди для місцевого застосування. Найуспішніше вони використовуються в очній практиці, представлені сульфацил-натрієм (сульфацетамід, альбуцид)  в 30% очних краплях, очної мазі і сульфапірідазін-натрієм  в краплях і очних плівках. Препарати добре проникають в тканини і призначаються при запальних захворюваннях, кон'юнктиви, блефаритах, гнійних виразках рогівки; дуже активні при трахомі, спричиненої зберегли чутливість до сульфаніламідних хламідій.