Вибір читачів
Популярні статті
Диклофенак вже давно використовується у ревматології. Основною його особливістю є протибольова та аналгетична дія. Багато хто приймає Диклофенак, щоб позбавитися скутості в суглобах, яка досить часто виникає в ранковий час. Лікарський засібзнімає припухлість, набряклість із суглобів, а також покращує їх функціональні здібності, людині після прийому Диклофенаку легше рухатись. Не дивлячись на все позитивні якостіпрепарату, необхідно враховувати всі побічні ефекти та протипоказання.
Препарат допомагає позбавитися ревматологічного захворювання, з його допомогою можна швидко зупинити запальний процес, вилікувати артроз, артрит. Диклофенак відноситься до нестероїдного протизапального лікарського засобу, що має жарознижувальну дію. Ефект препарату помітний через два тижні. На початку розвитку захворювань суглобів найкраще пройти курс ін'єкцій, ефект буде набагато більшим.
Коли потрібно приймати пігулки?
Коли Диклофенак призначають як крапель?
Ми раді представити вам першу в російськомовному інтернеті соціальну мережуприхильників здорового способу життя та повноцінну платформу для обміну досвідом та знаннями у всьому, що пов'язано зі словами "здоров'я" та "медицина".
Наше завдання – створити на сайті атмосферу позитиву, добра і здоров'я, яка підніматиме вам настрій, оздоровлюватиме та профілактуватиме, адже інформація та думки трансформуються у матеріальні події! ;-)
Ми прагнемо створити високоморальний портал, в якому буде приємно знаходитися різним людям. Цьому сприяє, відповідно до якого ми контролюємо дії всіх користувачів. У той же час ми хочемо, щоб сайт був досить об'єктивним, відкритим та демократичним. Тут кожен має право на висловлювання особистої думки, на власну оцінку та коментування будь-якої інформації. Крім того, будь-хто може статтю, новину або будь-який інший матеріал в більшість розділів сайту.
Проект "На здоров'я!" позиціонується як портал про здоров'я, а чи не про медицину. На наш погляд, медицина – це наука про те, як вилікуватися від тієї чи іншої хвороби, а здоров'я – результат способу життя, за якого ви не занедужаєте. Чим більше у вас здоров'я, тим менша ймовірність того, що ви занедужаєте. Наш організм задуманий так, що за правильного способу життя ми взагалі не повинні хворіти. Тому давайте покращувати своє здоров'я замість того, щоб вивчати хвороби. Про медицину існує досить багато сайтів, але на наш погляд вони призначені швидше для професійних медиків, ніж для звичайних людей. Ми ж прагнемо говорити з вами про здоров'я. Ми не хочемо багато писати про хвороби та методи їх лікування – про це вже написано достатньо. Натомість ми зосередимо вашу увагу на тому, як не захворіти.
Нам цікавий здоровий спосіб життя, і ми хочемо жити довго та щасливо. Вважаємо, ви теж не байдужі до теми здорового довголіття. Тому, якщо ви бажаєте мати оточення здорових людейі тих, хто цього прагне, даний сайт допоможе вам вирішити це завдання. В наші плани входить створення активної спільноти людей, які ведуть здоровий спосіб життя, і у зв'язку з цим ми раді запропонувати вам такі можливості:
Робіть те, що вам подобається, а ми намагатимемося забезпечити вас усім необхідним для цього. Ми прагнемо зробити цей сайт найкомфортнішим для вас. Попереду ще багато нового та цікавого.
Реєструйтеся самі та запрошуйте на сайт своїх колег, друзів та близьких людей для постійного контакту з ними та обміну досвідом. Будьте завжди на зв'язку, обговорюючи всі новини та цікавості у сфері здоров'я.
Залишайтеся з нами!
Кровотечі у шлунково-кишковому тракті, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту, патології печінки та нирок, період вагітності з 3 триместру, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату, астма бронхіальна, гострий та інші реакції алергічного характеру, внаслідок прийому глюкокортикостероїдних речовин, дитячий вікдо 6 років.
Матерям, що годують, дозволено застосовувати Диклофенак тільки за вказівками спеціаліста.
Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter
* Інструкція з медичного застосування до препарату Диклофенак опублікована у вільному перекладі. МАЮТЬСЯ ПРОТИПОКАЗАННЯ. ПЕРЕД ЗАСТОСУВАННЯМ НЕОБХІДНО ПРОКОНСУЛЬТУВАТИСЯ З ФАХІВЦЕМ
Формула: C14H11Cl2NO2, хімічна назва: 2-[(2,6-Дихлорфеніл)аміно]бензолоцтова кислота (і у вигляді натрієвої солі).
Фармакологічна група:нестероїдні протизапальні засоби/похідне фенілоцтової кислоти.
Фармакологічна дія:
аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну, антиагрегаційну, протиревматичну.
Диклофенак інгібує фермент циклооксигеназу, що призводить до блокування реакцій арахідонового каскаду та порушення утворення простагландинів (E2, F2альфа), тромбоксану A2, лейкотрієнів, простацикліну та викиду ферментів лізосом; також пригнічує агрегацію тромбоцитів; при тривалому використанні має десенсибілізуючу дію; in vitro гальмує у хрящах біосинтез протеоглікана у концентраціях, що відповідають людським. При внутрішньовенному введенні повністю всмоктується, їжа може знижувати швидкість всмоктування, але не концентрацію. Через 1-2 години у плазмі досягається максимальна концентрація. Через повільне вивільнення активної речовини максимальна концентрація в плазмі крові диклофенаку пролонгованої дії менша за ту, яка спостерігається при введенні препарату короткої дії. Концентрація у плазмі залежить від величини дози. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація в плазмі буде досягнута через 10-20 хвилин, при ректальному введенні через півгодини. Біодоступність становить 50%; диклофенак інтенсивно піддається пресистемній елімінації. З білками зв'язується більш ніж 99%. Добре проходить у синовіальну рідину та тканини, де його вміст зростає повільно, але через 4 години стає більшим, ніж у плазмі. Близько 35% виводиться із фекаліями у вигляді метаболітів; приблизно 65% у печінці метаболізується та виводиться у вигляді неактивних через нирки. Час напіввиведення із плазми становить приблизно 2 години, із синовіальної рідини – 3–6 годин; не накопичується в організмі, за дотримання рекомендованого часу між прийомами. Диклофенак проникає крізь шкіру при місцевому нанесенні. При закапуванні в око максимальна концентрація диклофенаку в кон'юнктиві та в рогівці настає через півгодини, проходить у передню камеру ока, у системний кровообіг у значних кількостях не потрапляє. Знижує біль при русі і стан спокою, припухлість суглобів, ранкову скутість, поліпшує функціональну здатність суглобів. При запаленнях, що виникають після травм та операцій, швидко зменшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, знижує на місці рани запальний набряк. У хворих з поліартритом, які отримують курсове лікування, рівні у синовіальній тканині та синовіальній рідині більше, ніж у плазмі крові. Протизапальна властивість диклофенаку більша, ніж у ацетилсаліцилової кислоти, бутадіону, ібупрофену; є дані про кращу переносимість та більшу вираженість клінічного ефекту порівняно з індометацином; при хворобі Бехтерева та ревматизмі еквівалентний індометацину та преднізолону.
Запальні хвороби суглобів (ревматизм, хронічний подагричний артрит, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт); дегенеративні захворювання (остеохондроз, деформуючий остеоартроз); ішіас; люмбаго; міалгія; невралгія; хвороби позасуглобових тканин (бурсит, тендовагініт, ревматичні ураження м'яких тканин); гострий напад подагри; посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням; післяопераційний біль; аднексит; первинна дисальгоменорея; напади мігрені; печінкова та ниркова колька; залишкові явища пневмонії; інфекції лор-органів
Місцевими показаннями диклофенаку є - травми м'язів, зв'язок, сухожилля та суглобів; місцеві форми ревматизму м'яких тканин.
В офтальмології – посттравматичне запалення після непроникаючих та проникаючих поранень ока; неінфекційний кон'юнктивіт; больовий синдром при використанні ексімерного лазера; при проведенні операції імплантації та видалення кришталика.
Режим дозування диклофенаку встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості стану та показань. Приймається внутрішньо (під час або після їжі, запиваючи водою, не розжовуючи), внутрішньовенно, ректально, внутрішньом'язово, місцево (інстиляції в кон'юнктивальний мішок, нашкірно). Максимальна разова доза становить 100 мг. Внутрішньо: дорослим - по 75-150 мг на добу за кілька прийомів; ретард-форми – 1 раз на добу (можливо – до 200 мг на добу). При досягненні клінічного ефекту дозу необхідно зменшити до мінімальної підтримуючої дози. Дітям старше 6 років використовувати з розрахунку 2 мг/кг/добу лише таблетки звичайної тривалості дії. Як початкове лікування диклофенак використовують внутрішньовенно чи внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово - 75 мг на добу (у тяжких випадках можна 2 рази на добу по 75 мг з перервою на кілька годин) протягом 1-5 днів, далі необхідно перейти на використання таблеток або супозиторіїв. Ректально: 1-2 рази на день по 50 мг. Нашкірно: у шкіру обережно втерти 2-4 г мазі або гелю 2-4 рази на добу; вимити руки після нанесення. Інстиляційно: кон'юнктивальний мішок 5 разів протягом 3 годин по 1 краплі до операції, по 1 краплі 3 рази відразу після операції, далі -3–5 разів на добу по 1 краплі протягом необхідного для терапії часу; інші показання -4-5 разів на добу 1 крапля.
При пропуску чергового прийому диклофенаку необхідно прийняти його як згадайте (з їжею), наступний прийом зробити через встановлений час від останнього прийому.
При тривалій терапії необхідно проведення періодичного дослідженняфункції печінки, формули крові, калу на приховану кров. У перші 6 місяців вагітності диклофенак повинен використовуватися тільки в найменшому дозуванні та за суворими показаннями. Через можливе зменшення швидкості реакції не рекомендується робота з механізмами та керування автотранспортом. Не можна наносити на відкриті або пошкоджені ділянки шкіри разом із оклюзійною пов'язкою; не допускати попадання на слизові та в очі (за винятком очних форм препарату).
Гіперчутливість (включаючи до інших нестероїдних протизапальних засобів), виразкова хвороба, порушення кровотворення неясної причини, загострення деструктивно-запальних хвороб кишечника, останній триместр вагітності, «аспіринова» бронхіальна астма, вік до 6 років.
За даними Наукового центру експертизи коштів медичного застосування(2013 р.) використання диклофенаку для системного застосування протипоказано пацієнтам з підвищеним ризиком артеріальних тромбозів та тромбоемболій, хронічною серцевою недостатністю, ішемічну хворобусерця, захворюваннями периферичних артерій та цереброваскулярними захворюваннями. Тривала терапія препаратами диклофенаку для системного застосування, особливо у великих дозах (150 мг/день) може спричинити збільшення ризику розвитку тромботичних уражень артеріальних судин (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).
Порушення роботи нирок та печінки, порфірія, вагітність, серцева недостатність, робота, при якій потрібна підвищена увага, годування груддю.
Використання диклофенаку під час вагітності та грудного вигодовуванняможливо тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері вище за можливий ризик для плода і дитини.
Системні:шлунково-кишкові розлади (блювота, метеоризм, нудота, запор, анорексія, діарея), шлунково-кишкові кровотечі, НПЗЗ-гастропатія, гострі медикаментозні виразки та ерозії шлунково-кишкового тракту, порушення роботи печінки, збільшення трансаміназ у сироватці крові, панкреатит, лікарський гепатит, інтерстиціальний нефрит, головний біль, безсоння, стомлюваність, похитування при ходьбі, збудження, запаморочення, дратівливість, набряки, еозинофільна пневмонія, асептичний менінгіт, місцеві алергічні реакції (ерозії, екзантема, еритема, виразка, екзема), синдром Стивен, , еритродермія, системні анафілактичні реакції (у тому числі і шок), фотосенсибілізація, пурпура, випадання волосся, порушення кровотворення, серцево-судинні порушення, порушення зору та чутливості, судоми.
При введенні диклофенаку внутрішньом'язово:печіння, абсцес, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини. При використанні свічок: слизові оболонки з домішкою крові, місцеве подразнення, болі при дефекації.
При місцевому використанні:еритема, свербіння, печіння, висипання, можлива поява системних побічних ефектів.
Диклофенак натрію, як і інші НПЗЗ, може викликати серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. кровотеча, виразка та перфорація шлунка або кишечника, які можуть бути фатальними. Ці ускладнення можуть виникнути в будь-який час застосування з/без симптомів, що передвіщають у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ. Тільки у 1 з 5 пацієнтів серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту на фоні терапії НПЗЗ були симптоматичними. Виразкові ураження верхніх відділів ШКТ, великі кровотечі або перфорація, спричинені НПЗЗ, відзначалися приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування протягом 3-6 місяців, і приблизно у 2-4% пацієнтів, які отримували лікування протягом 1 року. Ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту вищий при тривалому прийомі препаратів, однак він існує і при короткостроковій терапії. Літні пацієнти мають високий ризик розвитку цих серйозних ускладнень.
Збільшує вміст у крові дигоксину, літію, непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних засобів, хінолонових похідних. Підвищує токсичність циклоспорину, метотрексату, можливість появи побічних ефектів глюкокортикоїдів, ризик гіперкаліємії при прийомі калійзберігаючих діуретиків, знижує ефекти діуретиків. Вміст диклофенаку в плазмі знижується при використанні ацетилсаліцилової кислоти.
При передозуванні диклофенаком з'являються запаморочення, гіпервентиляція, біль голови, помутніння свідомості, у дітей - розлади травлення (нудота, біль у животі, блювання, кровотечі), міоклонічні судоми, розлади нирок і печінки. Необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування, спрямоване на усунення гіпертензії, порушення роботи нирок, подразнення шлунково-кишкового тракту, судом, пригнічення дихання. Гемодіаліз та форсований діурез малоефективні.
Біоран Вольтарен® Емульгель® Вольтарен® рапід Вольтарен® Офта Вольтарен® Акрі Вольтарен® Віра Артрекс Диклак Диклофен Диклоріум Диклоран® СР Диклоран® Диклонат® П Диклонак Дикломелан® Дикломакс-50 Дикломакс™-25 Дикломакс™ Диклоген® Дикловіт® Диклоберл ® N 75 Диклобене Дикло-Ф Діклак® Діклак Ліпогель |
Диклофенак-еском Диклофенакол Диклофенаклонг® Диклофенак-ФПО Диклофенак-УБФ Диклофенак-ратіофарм Диклофенак-МФФ Диклофенак-Альтфарм Диклофенак-Акрі® ретард Диклофенак-Акрі® Диклофенак-АКОС Диклофенак Штада® Диклофенак Сандоз® Диклофенак ретард Оболонське Диклофенак ретард Диклофенак натрію Диклофенак калію Диклофенак буфус Диклофенак (Ортофен®) Диклофенак (Біклопан) Диклофенак Доросан Діфен |
Натрію диклофенак Наклофен СР Наклофен Дуо Наклофен Наклоф Ортофер® Ортофен таблетки, вкриті оболонкою, 0,025 г Ортофен розчин для ін'єкцій 2,5% Ортофен Ортофлекс® Реметан Реводина ретард Ревмавек Раптен рапід Раптен Дуо СвісДжет Дуо СвісДжет Санфінак Табук-Ді Флотак Фелоран ретард Фелоран 25 Фелоран |
Диклофенак входить до складу комбінованих препаратів
Диклофенак* + Мізопростол*
Диклофенак* + Парацетамол*
Диклофенак* + Піридоксин* + Тіамін* + Ціанокобаламін*
Алловоран; Алмірал; Апо-Дікло; Артрекс; Бетарен; Біклопан; Біоран; Блесин; Віра; Вернак; Вольтарен(Вольтарен Рапід, СР, Емульгель); Вольтарен-Акті; Вотрекс; Диклак; Дикло-Ф; Диклобене; Диклоберл; Дикловіт; Диклоген; Дикложесик; Дикломакс; Дикломелан; Диклонак; Диклонат (Диклонат П); Диклоран(Диклоран СР); Диклоріум; Диклофен; Диклофенак(Диклофенак ретард); Диклофенак калію; Диклофенак натрію; Диклофенак-АКОС; Диклофенак-Акрі; Диклофенак-Альтфарм; Диклофенак-лонг; Диклофенак-М.Дж; Диклофенак-МФФ; Диклофенак-Н.С.; Диклофенак-натрій; Диклофенак-ратіофарм; Диклофенак-Тева; Диклофенак-УБФ; Диклофенак-Фаркос; Диклофенак-ФПО; Диклофенакол; Дифен; Дифізал (Діфізал СР); Доросан; Клофенак; Ксенід; Наклоф; Наклофен (Наклофен Дуо, СР); Натрію диклофенак; Неодол; Ново-Діфенак; Олфен; Ортофен; Ортофер; Ортофлекс; Панамор; Раптен (Раптен рапід) Ревмавек; Реводіна (Реводіна ретард); Реметан; Румафен; Санфінак; Ультрафені; Умеран; Уніклофен; Фелоран; Фламеріл; Форгенак; Екофенак; Етифенак; Юмеран.
Диклофенак- нестероїдний протизапальний засіб, ненаркотичний аналгетик для зовнішнього, місцевого та системного застосування. Має протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію, обумовлену пригніченням синтезу простагландинів. Застосовується при хворобах суглобів (ревматизмі, ревматоїдному артриті, хворобах Бехтерева, артрозах, тендовагініті, бурсіті), больовому синдромі різного походження (артралгія, коліки, дисменорея, аднексит, мігрень, невралгія, забиття, розтягнення, поранення очного яблука, Операції).
Активно-діюча речовина:
Диклофенак/Diclofenac.
Лікарські форми:
Пігулки (таблетки ретард).
Розчин для ін'єкцій.
Супозиторії ректальні.
Гель.
Мазь.
Очні краплі.
Властивості/Дія:
Диклофенак - похідне фенілоцтової кислоти, нестероїдний протизапальний засіб з вираженою протизапальною, болезаспокійливою та жарознижувальною (антипіретичною) дією. При місцевому застосуванні має місцеву протизапальну, знеболювальну та протинабрякову дію, викликає послаблення або зникнення болю в місці нанесення гелю.
Інгібує активність ферменту циклооксигенази і таким чином порушує метаболізм арахідонової кислоти, знижуючи утворення попередників простагландинів та тромбоксанів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетична дія, ймовірно, пов'язана з пригніченням місцевого синтезу простагландинів, а також інших субстанцій, які підвищують чутливість больових рецепторів до хімічного подразнення. Протиревматична дія пояснюється протизапальною та болезаспокійливою активністю диклофенаку. Жарознижувальну дію пов'язують із безпосереднім впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Передбачається, що Диклофенак зменшує синтез простагландинів у гіпоталамусі.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Кислотостійка оболонка таблеток забезпечує їх розчинення тільки в кишечнику, що нівелює подразнювальну дію препарату на слизову оболонку шлунка.
Після прийому внутрішньо пігулок, покритих оболонкою, диклофенак повністю всмоктується у процесі їх проходження через кишечник. Хоча всмоктування відбувається швидко, початок дії може бути відстроченим через наявність у таблетки кишковорозчинної оболонки. Після одноразового прийому 50 мг препарату максимальна концентрація у плазмі відзначається через 2 години та становить 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Ступінь абсорбції знаходиться у прямій залежності від величини дози.
У разі прийому таблетки препарату під час або після їди, проходження її через шлунок уповільнюється (порівняно з прийомом натще), але кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється.
Близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку ("ефект першого проходження"), площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у разі застосування препарату внутрішньо майже вдвічі менше, ніж у разі парентерального введення еквівалентної дози препарату.
Після повторних прийомів препарату показники фармакокінетики змінюються. Тому, якщо дотримуються рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препарату, кумуляції не відзначається.
У дітей концентрації диклофенаку в плазмі при призначенні еквівалентних доз препарату (мг/кг маси тіла) подібні з відповідними показниками у дорослих.
Таблетки ретард:
З ретард таблеток активна речовина вивільняється поступово, внаслідок цього вони мають пролонговану дію. Ретард таблетки застосовуються лише у дорослих у терапії хронічних станів, оскільки можливість одноразового прийому добової дози значно спрощує лікування.
Судячи з кількості виведеного із сечею незміненого диклофенаку та його гідроксильованих метаболітів, після прийому таблетки ретард з неї вивільняється та всмоктується таку ж кількість активної речовини, як і після прийому звичайної таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою. Однак системна біодоступність диклофенаку, що вивільняється з таблеток ретард, становить у середньому лише 82% від значення цього показника після прийому таблеток, покритих оболонкою в тій же дозі. Це зумовлено, можливо, залежністю метаболізму диклофенаку під час першого проходження від швидкості виділення активної речовини з лікарської форми. Оскільки активна речовина виділяється з таблетки ретард повільніше, то максимальна концентрація диклофенаку в плазмі менше, ніж у разі прийому таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою.
Після прийому таблетки ретард, що містить 100 мг активної речовини, середнє значення максимальної концентрації його в плазмі досягається в середньому через 4 години та становить 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прийом їжі не впливає на клінічно значущий вплив на всмоктування активної речовини з таблеток ретард та його системну біодоступність.
Однак після прийому таблетки ретард, що містить 100 мг активної речовини, середня концентрація його в плазмі становить 13 нг/мл (40 нмоль/л), зберігається протягом 24 годин. Ступінь абсорбції знаходиться у прямій залежності від величини дози препарату.
Так як при першому проходженні через печінку метаболізується близько половини кількості диклофенаку, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після прийому таблеток ретард майже вдвічі менша, ніж у разі парентерального введення еквівалентної дози препарату.
Після повторних прийомів препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між повторними прийомами кумуляції не відзначається. Базальна концентрація диклофенаку, яка визначається ранком перед прийомом чергової дози, становить близько 22 нг/мл (70 нмоль/л) під час лікування диклофенаком ретард у дозі 100 мг 1 раз на день.
Супозиторії ректальні:
Всмоктування диклофенаку з ректальних супозиторіїв починається швидко, хоча швидкість його всмоктування дещо менша порівняно з аналогічним показником прийому внутрішньо таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою. Після застосування ректального супозиторію, що містить 50 мг активної речовини, максимальна концентрація його в плазмі досягається в середньому в межах 1 години, але величина максимальної концентрації, розрахована на одиницю прийнятої дози, становить приблизно 2/3 від відповідного показника, що реєструється після прийому внутрішньо кишковорозчинний таблеток . Ступінь абсорбції знаходиться у прямій залежності від величини дози препарату.
При повторних призначеннях препарату як супозиторіїв фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання інтервалів, що рекомендуються, між призначеннями препарату кумуляції не відзначається. У дітей концентрації диклофенаку в плазмі при призначенні еквівалентних доз препарату в супозиторіях (мг/кг маси тіла) подібні з відповідними показниками у дорослих.
Гель, мазь:
При зовнішньому застосуванні диклофенак натрію добре проникає через шкіру і накопичується у тканинах, що підлягають. При місцевому застосуванні, у вигляді гелю, проникає безпосередньо в осередок запалення, причому концентрація речовини більш висока в синовіальній рідині та синовіальній тканині, і відповідно нижча в плазмі крові.
Розподіл:
Зв'язування з білками сироватки крові становить 99.7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99.4%). Здається обсяг розподілу становить 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, та її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм:
Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового та багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3"-гідрокси-, 4"-гідрокси-, 5"-гідрокси-, 4",5 -дигідрокси- і 3"-гідрокси-4"-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболіту біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення:
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3"-гідрокси-4"-метокси-диклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний. Близько 60% застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина застосованої дози препарату, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих груп хворих:
Після прийому препарату внутрішньо відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі або виведенні препарату, пов'язаних із віком пацієнтів, не відзначається.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні диклофенаку у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не спостерігалося. У разі, якщо кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте, зрештою, метаболіти виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання:
Системне застосування:
Спосіб застосування та дози:
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою:
Дорослі. Рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. Максимальна добова доза Диклофенаку – 200 мг. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить добової дози 75-100 мг. Добову дозу слід розділити на кілька разових доз. При необхідності впливати на нічний біль або ранкову скутість на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді свічок перед сном; при цьому добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Після досягнення клінічного ефекту дозу знижують до мінімальної, що підтримує.
Дітям віком від 6 до 15 років (включно) призначають лише таблетки по 25 мг. Добова доза становить 0.5-2 мг/кг маси тіла (2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артритудобова доза може бути збільшена до максимальної - 3 мг/кг (у кілька прийомів).
Підліткам віком від 16 до 18 років можна призначати таблетки по 50 мг.
Таблетки слід запивати великою кількістю рідини, бажано до їди. Таблетки не можна ділити або розжовувати.
Таблетки ретард:
Дорослі. Рекомендована початкова доза – 100 мг, тобто 1 таблетка ретарду на добу. Така сама доза застосовується у відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, ретард таблетки бажано призначати на ніч.
Таблетки слід ковтати цілком, бажано під час їжі. За необхідності підвищення дози застосовують додатково 1-2 таблетки диклофенаку по 25 мг. Максимальна добова доза становить 200 мг.
Дітям та підліткам до 18 років не слід призначати пігулки ретард.
Супозиторії ректальні:
Дорослі. Рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить добової дози 75-100 мг. Добову дозу слід розділити на 2-3 разові дози. При необхідності впливати на нічний біль або ранкову скутість на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв перед сном; при цьому добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклівїї можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом Диклофенаку слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів.
При нападі мігрені початкова доза становить 100 мг. Диклофенак призначають при перших симптомах нападу, що наближається. У разі потреби в той же день можна додатково застосувати диклофенак у свічках у дозі до 100 мг. При необхідності продовження лікування в наступні дні добова доза Диклофенаку не повинна перевищувати 150 мг (у декілька введень).
Дітям віком від 6 до 15 років (включно) призначають лише супозиторії по 25 мг. Добова доза становить 0,5-2 мг/кг маси тіла (добову дозу, залежно від тяжкості проявів захворювання, слід розділити на 2-3 разові дози). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до максимальної – 3 мг/кг (у декілька введень). Підліткам віком від 16 до 18 років можна призначати супозиторії по 50 мг.
Супозиторій вводять у пряму кишку, наскільки можна глибоко, бажано після попереднього очищення кишечника. Супозиторії не слід розрізати на частини, оскільки подібна зміна умов зберігання препарату може призвести в подальшому до порушення розподілу Диклофенаку.
Розчин для ін'єкцій:
Зазвичай призначають 1 ампулу на добу, однак у тяжких випадках можна призначити 2 ін'єкції на добу з інтервалом у декілька годин, змінюючи сторони введення. Застосування ін'єкцій можна поєднувати з іншими лікарськими формами диклофенаку.
Зовнішньо:залежно від розміру болючої ділянки 2-4 г мазі або гелю (відповідає 2-2,5 см смужки гелю, що видавлюється) наносять 3-4 рази/сут на уражену зону і обережно втирають; Після нанесення необхідно вимити руки.
Місцево:Закопують у кон'юнктивальний мішок до операції по 1 краплі 5 разів протягом 3 год, відразу після операції - по 1 краплі 3 рази, далі - по 1 краплі 3-5 разів на добу протягом необхідного для лікування часу; ін показання - 1 крапля 4-5 разів на добу.
Передозування:
При передозуванні Диклофенаку можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, нирок та центральної нервової системи. Можливе виникнення сильних болів у шлунку, нудоти, блювання аж до шлунково-кишкової кровотечі, гострої ниркової недостатності, судом та коми. Відзначено також випадки гіпопротромбінемії, гемолітичної анемії, прояви гіперчутливості.
Лікування при передозуванні.З метою якнайшвидшого запобігання всмоктування Диклофенаку в початкові години слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля або інші абсорбуючі речовини. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні. Застосовують лужні засоби, які полегшують симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. При необхідності залежно від проявленої симптоматики хорошу терапевтичну дію мають глюкокортикоїди. Гемодіаліз проводять при нирковій недостатності. При тяжкій гіпотонії вводять плазмозамінники; при судомах – діазепам або інші бензодіазепінові протисудомні засоби, при гіпопротромбінемії – вітамін К . Необхідне постійне спостереження за станом хворого протягом декількох днів, оскільки існує небезпека пізнішого прояву деяких шлунково-кишкових уражень - виразки або кровотечі.
Протипоказання:
Застосування у період вагітності та лактації:
У період вагітності Диклофенак призначають лише у випадку крайньої потреби(за суворими показаннями). У перші 6 місяців вагітності повинен застосовуватися в найменшому дозуванні. У другій половині вагітності може збільшити її термін.
При необхідності призначення диклофенаку матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Диклофенак надходить у молоко і може спричинити небажані явища у новонародженого.
Побічна дія:
Зазвичай диклофенак добре переноситься та рідко викликає побічні явища. На початку лікування, однак, можуть виникнути болі в епігастральній ділянці, відрижка, легке запаморочення або біль голови. Ці явища зазвичай слабко виражені і за кілька днів проходять самостійно без відміни Диклофенаку.
Оцінюючи частоти встречаемости різних побічних реакційвикористані такі градації: "часто" -> 10%, "іноді" - 1-10%, "рідко" - 0.001-1%, "в окремих випадках" -<0.001%.
Особливі вказівки та запобіжні заходи:
Перед використанням гелю чи мазі слід проконсультуватися з лікарем, якщо у Вас:
Лікарська взаємодія:
Спільне застосування диклофенаку з:
При застосуванні гелю або мазі клінічно значущої взаємодії з лікарськими засобами інших груп не описано. Перед застосуванням гелю слід проконсультуватися з лікарем, якщо Ви застосовуєте інші НПЗЗ.
Умови зберігання:
Захищати від впливу світла та високих температур. Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Препарат не слід застосовувати після терміну, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки з аптек – за рецептом лікаря.
Статті на тему: | |
Твір на тему: як ви оцінюєте вчинок малюка джеррі?
29 березня 2015 Твори Д. Лондона знайомі кожному любителю. Загальні ознаки людини та ссавців
Має свої особливості. Пов'язані вони із біосоціальною основою Людини. Божественна любов до беатричі У творах Данте
Насамперед особливою пошаною у Данте користувався Вергілій. Вірші... |